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JAK2-IN-14 是一种口服有效的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 2 nM。JAK2-IN-14 对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性是 JAK2 的 89.5 倍、80.5 倍和 51 倍。JAK2-IN-14 抑制 STAT5 信号通路。JAK2-IN-14 可导致肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。JAK2-IN-14 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
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更新时间:2026/10/7 9:10:11关注度:523
关键词标签:3087335-24-5
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MCE 国际站:JAK2-IN-14
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-175684
CAS:3087335-24-5
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产品活性:JAK2-IN-14 是一种口服有效的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 2 nM。JAK2-IN-14 对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性是 JAK2 的 89.5 倍、80.5 倍和 51 倍。JAK2-IN-14 抑制 STAT5 信号通路。JAK2-IN-14 可导致肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。JAK2-IN-14 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
生物活性:JAK2-IN-14 是一种口服有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 2 nM。JAK2-IN-14 对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性分别为 89.5 倍、80.5 倍和 51 倍。JAK2-IN-14 可抑制 STAT5 信号通路。JAK2-IN-14 可导致肿瘤细胞周期阻滞和凋亡。JAK2-IN-14 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究[1]。
体外:JAK2-IN-14 (Compound 15au) (0.01-5 µM, 24 h) 在 BaF3-JAK2V617F 和 HEL 细胞中以剂量依赖性方式显著诱导细胞周期停滞于 G2/M 期并诱导细胞凋亡[1]。 JAK2-IN-14 (0.05-1 µM, 2 h) 可在 BaF3-JAK2V617F 和 HEL 细胞中有效抑制 JAK2 及其下游信号分子 STAT5 的磷酸化[1]。
体内:JAK2-IN-14 (Compound 15au) (7.5-40 mg/kg, p.o., 每日一次共 13-28 天) 显著抑制 BaF3-JAK2V617F 和 HEL 细胞异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。
IC50 & Target:JAK2 2 nM (IC50)
热销产品:Peiminine | Marizomib | JNK-IN⁻⁷ | LLY-283 | SM 16 | Mesitaldehyde | SU 5402 | Sodium aescinate | Retinyl acetate | L-Ornithine
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Qin S, et al. Discovery of Highly Selective and Potent Macrocyclic JAK2 Inhibitors for the Treatment of MPNs. J Med Chem. 2025 Aug 28;68(16):17933-17959. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。