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PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1

MCE 国际站：PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-175610

CAS：3067695-20-6

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3、JAK2 和 BRD4，DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体：(HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：(HY-W897939))。

生物活性：PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 降解剂-1 是一种 PROTAC 降解剂，靶向 FLT3、JAK2 和 BRD4，其 DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 降解剂-1 对 MV4;11 细胞（IC50 = 0.79 nM）和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞均表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 降解剂-1 可诱导 MV4;11 细胞凋亡。在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植瘤模型中，PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 降解剂-1 显示出显著的抗肿瘤疗效。 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 降解剂-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。（粉色：FLT3/JAK2/BRD4 配体 (HY-175611)，蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-W897939)）[1]。

体外：PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (Compound 13e) 在 MV4;11 细胞中降解 FLT3、JAK2 和 BRD4，其 DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM[1]。 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (1 µM, 8 h) 在 MV4;11 细胞中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导依赖于 cereblon 和蛋白酶体的 FLT3、JAK2 和 BRD4 降解[1]。 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (0.00001-1000 nM, 96 h) 强效抑制 MV4;11 细胞增殖，IC50 为 0.79 nM[1]。 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (96 h) 对 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性，包括 FLT3-ITD-D835Y (IC50 = 35.64 nM)、FLT3-ITD-F691L (IC50 = 24.34 nM)、FLT3-ITD-N676D (IC50 = 43.71 nM)、FLT3-ITD-D835V (IC50 = 6.63 nM)、FLT3-ITD-Y842C (IC50 = 8.80 nM) 和 FLT3-ITD (IC50 = 28.62 nM)[1]。 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (1-1000 nM, 48 h) 在 MV4;11 细胞中诱导超过 70% 的细胞凋亡[1]。

体内：PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (Compound 13e) (10 mg/kg，腹腔给药，每日一次，持续 21 天) 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能[1]。

IC50 & Target：Cereblon

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参考文献：

[1]. Xiang Q, et al. Discovery of Potent Dual PROTAC Degraders Targeting BET-Kinase To Overcome FLT3 Inhibitor Resistance. J Med Chem. 2025 Aug 28;68(16):17303-17322. [Content Brief]