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JAK2-IN-13 是一种强效且口服有效的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 54.7 nM。JAK2-IN-13 可下调 p-STAT3 和 p-STAT5 的表达。JAK2-IN-13 具有良好的生物利用度,并能有效抑制重组人促红细胞生成素诱导的髓外红细胞生成以及真性红细胞增多症。JAK2-IN-13 可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
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更新时间:2026/10/7 9:09:32关注度:539
关键词标签:JAK2-IN-13
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MCE 国际站:JAK2-IN-13
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产品活性:JAK2-IN-13 是一种强效且口服有效的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 54.7 nM。JAK2-IN-13 可下调 p-STAT3 和 p-STAT5 的表达。JAK2-IN-13 具有良好的生物利用度,并能有效抑制重组人促红细胞生成素诱导的髓外红细胞生成以及真性红细胞增多症。JAK2-IN-13 可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
生物活性:JAK2-IN-13是一种强效的口服JAK2抑制剂,IC50为54.7 nM。JAK2-IN-13可下调p-STAT3和p-STAT5的表达。JAK2-IN-13具有良好的生物利用度,并能有效抑制重组人红细胞生成素(rhEPO)诱导的髓外红细胞生成和真性红细胞增多症。JAK2-IN-13可用于骨髓增生性肿瘤的研究[1]。
体外:JAK2-IN-13 (Compound 11) (0.011-25 µM, 72 h) 对 HEL 和 SET-2 细胞显示出强效的抑制活性,IC50 值分别为 0.57 µM 和 1.07 µM[1]。 JAK2-IN-13 (0-10 µM, 3 h) 在 HEL 细胞中显著抑制 JAK2 下游信号通路,并下调 p-STAT3 和 p-STAT5 的表达[1]。
体内:JAK2-IN-13 (Compound 11) (50-100 mg/kg, p.o., 每日 1 次,连用 4 天) 在 rhepo 诱导的红细胞增多症模型抑制了髓外红细胞生成和真性红细胞增多症[1]。
IC50 & Target:JAK2 54.7 nM (IC50)
热销产品:Allicin | Scopoletin | SPDB-DM4 | Mobocertinib | MK-0354 | SCH79797 | N-Boc-dolaproine | HBC | Monepantel | Guanosine 5´-diphosphate (disodium salt)
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Mei W, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Macrocyclic 2-Amino-4-phenylaminopyrimidine Derivatives as Potent JAK2 Inhibitors. J Med Chem. 2025 Jul 10;68(13):13822-13835. [Content Brief]
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。