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GPR52 agonist-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-147395

CAS：1207965-40-9

纯度：99.76%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂，pEC50 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。

生物活性：GPR52 agonist-1 是一种有效的、具有口服活性和血脑屏障 (BBB) 渗透性的 GPR52 激动剂，pEC₅₀ 值为 7.53。 GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 直接相互作用影响 cAMP 积累。 GPR52 agonist-1 可显着抑制 Methamphetamine 诱导的小鼠多动症。抗精神病活性^[1]。 IC50 和目标：pEC₅₀：7.53 (GPR52)^[1] 体内： GPR52 激动剂-1 (化合物 7m)（3、10 和 30 mg/kg；PO；单次剂量）减弱甲基苯丙胺诱导的小鼠过度运动^[1]。
GPR52 激动剂-1（0.1 mg/kg , IV 和 1 mg/kg, PO；单剂量）表现出良好的口服药代动力学特征，C_max 为 108.1 ng/mL，AUC_0-8h 为 613.7 ng ·h/mL，小鼠的 F（生物利用度）为 73%^[1]。

体内：GPR52 激动剂-1（化合物 7m）（3、10 和 30 mg/kg；口服；单剂量）可减轻甲基苯丙胺引起的小鼠运动亢进[1]。GPR52 激动剂-1（0.1 mg/kg，静脉注射和 1 mg/kg，口服；单剂量）在小鼠中表现出良好的口服药代动力学特征，Cmax 为 108.1 ng/mL，AUC0-8h 为 613.7 ng·h/mL，F（生物利用度）为 73%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Setoh M, et al. Discovery of the first potent and orally available agonist of the orphan G-protein-coupled receptor 52. J Med Chem. 2014 Jun 26;57(12):5226-37.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。