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Ecopipam

MCE 国际站：Ecopipam

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14690

CAS：112108-01⁻⁷

Synonyms：SCH 39166

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产品活性：Ecopipam (SCH 39166) 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98，5.52，0.08 和 0.73 µM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。

生物活性：Ecopipam (SCH 39166) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 dopamine D1/D5 receptor 拮抗剂，K_i 为 1.2 nM 和分别为 2.0 纳米。 Ecopipam 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体显示出超过 40-flod 的选择性（K_i分别为 0.98、5.52、0.08 和 0.73 µM）。 Ecopipam 可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖症的研究^[1][3]。 体外Ecopipam (2 µM) 完全消除多巴胺 (10 µM) 在孤立皮质海马结构中的促惊厥作用^[2]。
体内研究： Ecopipam（0.003-0.3 mg/kg；单次皮下注射）消除成年大鼠尼古丁诱导的感觉增强剂增强作用^[3] .
Ecopipam (10, mg/kg, oral administration) antagonises Apomorphine-induced stereotyp in rats^[4].
Ecopipam (5 and 10 µM, perfusion) , 1 µL/min) 剂量依赖性地可逆地降低大鼠纹状体中乙酰胆碱的释放^[5]。

体外：Ecopipam (2 µM) 完全消除多巴胺 (10 µM) 在离体皮质海马结构中的促惊厥作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Ecopipam (0.003-0.3 mg/kg；单次；皮下注射) 消除成年大鼠尼古丁诱导的感觉增强剂增强作用[3]。Ecopipam (10 mg/kg，口服) 拮抗大鼠中 Apomorphine 诱导的刻板印象[4]。Ecopipam (5 和 10 µM，灌注，1 µL/分钟) 可逆地和剂量依赖性地减少大鼠纹状体中乙酰胆碱的释放[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Wu WL, et, al. Dopamine D1/D5 receptor antagonists with improved pharmacokinetics: design, synthesis, and biological evaluation of phenol bioisosteric analogues of benzazepine D1/D5 antagonists. J Med Chem. 2005 Feb 10;48(3):680-93.
[2]. Sharopov S, et al. Dopaminergic modulation of low-Mg²⁺-induced epileptiform activity in the intact hippocampus of the newborn mouse in vitro. J Neurosci Res. 2012 Oct;90(10):2020-33.
[3]. Satanove DJ, et al. Nicotine-induced enhancement of a sensory reinforcer in adult rats: antagonist pretreatment effects. Psychopharmacology (Berl). 2021 Feb;238(2):475-486.
[4]. R E Chipkin, et al. Pharmacological profile of SCH39166: a dopamine D1 selective benzonaphthazepine with potential antipsychotic activity. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Dec;247(3):1093-102.
[5]. E Acquas, et al. Local application of SCH 39166 reversibly and dose-dependently decreases acetylcholine release in the rat striatum. Eur J Pharmacol. 1999 Nov 3;383(3):275-9.