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MRTX-1719

MCE 国际站：MRTX-1719

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-139611

CAS：2630904-45⁻⁷

纯度：99.40%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MRTX-1719 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂，对PRMT5•MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。MRTX-1719 可以与 PRMT5•MTA 复合物结合，KD 值为 0.14 pM。MRTX-1719 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

生物活性： MRTX-1719 是一种有效的一流选择性 PRMT5/MTA 复合物抑制剂，IC₅₀ 小于 10 nM在 PRMT5/MTA MTAP^DEL SDMA 单元^[1] 中。 IC50 和目标：IC50：<10 nM（PRMT5/MTA MTAP^DEL SDMA 细胞）^[1]。

体外：MRTX-1719 (10 天) 在 MTAP 缺失的 HCT116 细胞而非野生型细胞中抑制 PRMT5 活性，IC50 为 8 nM[1]。 MRTX1719 (10 天) 在 MTAP 敲除的 HCT116 细胞中的 IC50 值为 12 nM，对野生型 HCT116 细胞的 IC50 值为 890 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：MRTX1719 (12.5-100 mg/kg/每天，口服，21天) 可降低 Lu-99 原位异种移植肿瘤的生长[2]。 药代动力学分析[2] Model Route Dose (mg/kg) Cltotal (mL/min/kg) Vdss (L/kg) t1/2 (h) CD-1 mouse. i.v. 3 83 6.3 1.5 Beagle dog i.v. 2 14 3.4 4.8 Cynomolgus monkey i.v. 2 15 2.3 6.1 Model Route Dose (mg/kg) Cmax (ug/mL) AUCinf (h*ug/mL) F (%) CD-1 mouse. p.o. 30 1.16 4.85 80 Beagle dog p.o. 10 1.40 7.47 59 Cynomolgus monkey p.o. 10 / / 41 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PRMT5

热销产品：DBCO-PEG5-NHS ester | Calcitonin (salmon) | GSK591 | Lycopene | Nirogacestat | JAK2 JH2 Tracer | Poloxamer 407 | Artemisinin | 3-Bromopyruvic acid | Infigratinib

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Targeting the genetic and immunological drivers of cancer.
[2]. 1.Lars D Engstrom, et al. MRTX1719 is an MTA-cooperative PRMT5 inhibitor that exhibits synthetic lethality in preclinical models and patients with MTAP deleted cancer. Cancer Discov. 2023 Aug 8;CD-23-0669.
[3]. Christopher R Smith, et al. Fragment-Based Discovery of MRTX1719, a Synthetic Lethal Inhibitor of the PRMT5•MTA Complex for the Treatment of MTAP-Deleted Cancers. J Med Chem. 2022 Feb 10;65(3):1749-1766.