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ALK protein ligand-1

MCE 国际站：(-)-Blebbistatin (GMP)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13441G

CAS：856925⁻⁷1-8

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：(-)-Blebbistatin (GMP) 是 GMP 级别的 (-)-Blebbistatin (HY-13441)。(-)-Blebbistatin (GMP) 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂。

生物活性：(-)-布雷他丁 (GMP) 是按照 GMP 指南生产的 (-)-布雷他丁 (HY-13441)。(-)-布雷他丁 (GMP) 是非肌肉肌球蛋白 II 的 ATPase 活性的选择性抑制剂[1][2]。

体外：Blebbistatin 有效抑制多种横纹肌肌球蛋白以及脊椎动物非肌肉肌球蛋白 IIA 和 IIB，IC50 值范围为 0.5 至 5 µM。平滑肌肌球蛋白仅受到微弱抑制 (IC50=80 µM)[1]。Blebbistatin 不与核苷酸结合到骨骼肌肌球蛋白 subfragment-1 上竞争。该抑制剂优先与 ATP 酶中间体结合，ADP 和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐释放。它阻断具有低肌动蛋白亲和力的产物复合物中的肌球蛋白头部[2]。在培养激活的肝星状细胞中，Blebbistatin 被发现可以改变细胞形态和功能。星状细胞变得更小，获得树突状形态并且具有更少的含有肌球蛋白 IIA 的应力纤维和含有纽蛋白的粘着斑。Blebbistatin 会破坏硅胶皱纹的形成，减少胶原凝胶收缩并阻断内皮素 1 诱导的细胞内 Ca2+ 释放。它促进伤口诱导的细胞迁移[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Blebbistatin 以剂量依赖性方式完全松弛 KCl 和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌和内皮素 1 诱导的人膀胱收缩。与 10 µM Blebbistatin 预孵育可将卡巴胆碱反应性减弱 65%，同时阻断电场刺激诱导的膀胱收缩，在 32 Hz 下达到 50% 的抑制[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Cristina Lucas‐Lopez, et al. Absolute Stereochemical Assignment and Fluorescence Tuning of the Small Molecule Tool, (–)‐Blebbistatin.
[2]. Ponsaerts R, et al. The myosin II ATPase inhibitor blebbistatin prevents thrombin-induced inhibition of intercellularcalcium wave propagation in corneal endothelial cells. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2008 Nov;49(11):4816-27.