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MG-132

MCE 国际站：MG-132

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13259G

CAS：133407-82-6

Synonyms：Z-Leu-Leu-Leu-al

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产品活性：MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome) 和钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 µM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。

生物活性：MG-132 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是按照 GMP 指南生产的 MG-132 (HY-13259)。GMP 小分子适合用作细胞疗法生产的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的蛋白酶体和钙蛋白酶抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 µM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，也是一种自噬激活剂。MG-132 还能诱导细胞凋亡[1][2][3]。

体外：MG-132 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低浓度 (30 nM) 下启动 PC12 细胞的神经突生长，是一种非常强的 20S 蛋白酶体抑制剂[3]。 MG-132 (GMP) (10 µM；1 小时) 可逆转 A549 细胞中 TNF-α 对 IκB 降解和 NF-κ B 活化的影响[4]。 MG-132 (GMP) (0.75-5 µM；24 小时) 通过 26S 蛋白酶体抑制作用在 KIM-2 细胞中有效诱导 p53 依赖性细胞凋亡[5]。 MG-132 (GMP) (10-40 µM；24小时) 以时间依赖性和浓度依赖性方式显著降低 C6 神经胶质瘤细胞的活力，并显示 IC50 在 24 小时时为 18.5 µM[6]。 MG-132 (GMP) (18.5 µM；24 小时) 诱导抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下调，并上调促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表达[6]。

体内：MG-132 (GMP) (10 mg/kg；腹腔注射；从注射 EC9706 细胞后 5 天开始每天施用 25 天) 显著抑制 EC9706 异种移植物的肿瘤生长，而不会对小鼠造成毒性[7]。 MG-132 (GMP) (1 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 4 周) 对携带 HeLa 肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用[8]。 MG-132 (GMP) (1-10 µg/kg/day；皮下植入渗透泵；持续 8 天) 显著增加小鼠骨骼肌裂解液中 β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎缩蛋白的表达水平 (6 月龄雄性 C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠)[9]。

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参考文献：

[1]. Harhouri K, et al. MG132-induced progerin clearance is mediated by autophagy activation and splicing regulation. EMBO Mol Med. 2017 Sep;9(9):1294-1313.[2]. Fan WH, et al. Proteasome inhibitor MG-132 induces C6 glioma cell apoptosis via oxidative stress. Acta Pharmacol Sin. 2011 May;32(5):619-25.[3]. Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem. 1996 Mar;119(3):572-6.[4]. Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol. 1998 Aug;19(2):259-68.[5]. MacLaren AP, et al. p53-dependent apoptosis induced by proteasome inhibition in mammary epithelial cells. Cell Death Differ. 2001 Mar;8(3):210-8.[6]. Han YH, et al. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH. Oncol Rep. 2009 Jul;22(1):215-21.[7]. Dang L, et al. Proteasome inhibitor MG132 inhibits the proliferation and promotes the cisplatin-inducedapoptosis of human esophageal squamous cell carcinoma cells. Int J Mol Med. 2014 May;33(5):1083-8.[8]. Matsumoto Y, et al. Enhanced efficacy against cervical carcinomas through polymeric micelles physically incorporating theproteasome inhibitor MG132. Cancer Sci. 2016 Jun;107(6):773-81.[9]. Bonuccelli G, et al. Proteasome inhibitor (MG-132) treatment of mdx mice rescues the expression and membrane localization of dystrophin and dystrophin-associated proteins. Am J Pathol. 2003 Oct;163(4):1663⁻⁷5.