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Rovalpituzumab tesirine

MCE 国际站：Rovalpituzumab tesirine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-132257

CAS：1613313-09-9

Synonyms：SC-002

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产品活性：Rovalpituzumab tesirine (SC-002) 是一种具有抗癌作用的抗体-药物偶联物 (ADC)。Rovalpituzumab tesirine 包含靶向 DLL3 的抗体 Rovalpituzumab (HY-P99043)，该抗体通过蛋白酶可裂解的连接体与细胞毒药物吡咯并苯二氮卓类化合物连接。Rovalpituzumab tesirine 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。

生物活性：Rovalpituzumab tesirine (SC-002) 是一种具有抗癌作用的抗体-药物偶联物 (ADC)。Rovalpituzumab tesirine 包含靶向 DLL3 的抗体 Rovalpituzumab (HY-P99043)，该抗体通过蛋白酶可裂解的连接体与细胞毒药物吡咯并苯二氮卓类药物连接。Rovalpituzumab tesirine 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究[1]。

体外：Rovalpituzumab tesirine (0.01-10000 pM, 96 h) 在表达小鼠 DLL3 的 KP1 细胞 (SCLC 模型) 中，能有效结合小鼠 DLL3 ，表现出强效的杀伤作用，并通过内化 PBD 毒素发挥细胞毒性[2]。

体内：Rovalpituzumab tesirine (0.03, 0.1, 0.3 mg/kg, i.p. one dose) 在 SCLC 小鼠模型中，呈剂量依赖性抑制肿瘤生长，0.3 mg/kg组实现完全缓解，与抗 PD1 联用抗肿瘤效果更加显著[2]。Rovalpituzumab tesirine (0.03 mg/kg, i.p once every four days) 在 SCLC 小鼠模型中，与抗 PD1 的联用使得肿瘤内 CD8+ T 细胞浸润与活化，上调 PD-L1 和 MHC1，克服免疫抑制，并激活 DC 和 STING 通路，发挥协同抗肿瘤作用[2]。Rovalpituzumab tesirine (0.1 mg/kg, i.p. one dose) 在 SCLC 小鼠模型中，与抗 PD1 的联用证实 CD8+ T 细胞是疗效的关键效应细胞[2]。Rovalpituzumab tesirine (0.03 mg/kg, i.p. one dose) 在 SCLC 小鼠模型中，与抗 PD1 的联用诱导了长期抗肿瘤免疫记忆[2]。

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参考文献：

[1]. Blackhall F, et al. Efficacy and Safety of Rovalpituzumab Tesirine Compared With Topotecan as Second-Line Therapy in DLL3-High SCLC: Results From the Phase 3 TAHOE Study. J Thorac Oncol. 2021 Sep;16(9):1547-1558.
[2]. Vitorino P, et al. Rova-T enhances the anti-tumor activity of anti-PD1 in a murine model of small cell lung cancer with endogenous Dll3 expression. Transl Oncol. 2021 Jan;14(1):100883.