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Mutant IDH1/NAMPT-IN-1

MCE 国际站：Mutant IDH1/NAMPT-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-158319

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产品活性：Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutant IDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 可以诱导细胞凋亡。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 能有效穿过血脑屏障。

生物活性：突变型IDH1/NAMPT-IN-1（化合物23h）是突变型异柠檬酸脱氢酶1（突变型IDH1）（IC50=14.93 nM）和烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT）（IC50=12.56 nM）的双重抑制剂。突变型IDH1/NAMPT-IN-1可诱导细胞凋亡。突变型IDH1/NAMPT-IN-1可有效穿过血脑屏障[1]。

体外：Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (0.5-2 µM; 48 h) 能够剂量依赖性地降低 U87 MG-IDH1R132H 细胞中的 2-HG 水平[1]。 Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 对 U87 MG 的抗增殖活性 IC50=1.26 µM (24 h), 0.77 µM (48 h), 0.42 µM (72 h)。对 U87 MG-IDH1R132H 的抗增殖活性 IC50=0.89 µM (24 h), 0.47 µM (48 h), 0.32 µM (72 h])][1]。 Mutant IDH1/NAMPT-IN (0.5 µM; 6 h) 提高 U87 MG-IDH1R132H 细胞中 NAMPT 和 IDH1R132H 的热稳定性[1]。 Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (0.1-2 µM; 48 h) 剂量依赖性地诱导 U87 MG-IDH1R132H 细胞的凋亡sup>[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (i.v.; 10-40 mg/kg; 每天两次，连续 35 天) 能以剂量依赖的方式抑制 BALB/c 裸鼠的肿瘤生长[1]。 Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (i.v.;400 mg/kg; 单剂量) 在 ICR 小鼠中用药安全[1]。 药代动力学分析[1] Route Dose (mg/kg) t1/2 (h) Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUC0-t (ng·h/mL) AUC0−∞ (ng·h/mL) Cl ((L/h)/kg) F (%) i.v. 1 1.16 ± 0.08 4065.66 ± 565.86 0.033 1933.17 ± 131.71 1944.08 ± 132.42 0.26 ± 0.02 / p.o. 10 2.06 ± 0.29 866.57 ± 225.07 0.75 919.04 ± 40.19 921.26 ± 40.82 / 4.75% MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Wen F, et al. Discovery of Novel Dual Inhibitors Targeting Mutant IDH1 and NAMPT for the Treatment of Glioma with IDH1Mutation. J Med Chem. 2024 Apr 23.