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NF-κB-IN-16

MCE 国际站：NF-κB-IN-16

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-158156

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产品活性：NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。

生物活性：NF-κB-IN-16（化合物9）是NF-κB抑制剂与顺铂（HY-17394）的复合物（Pt（IV）复合物），具有高效、低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16可通过线粒体途径和内质网应激引起DNA损伤、诱导线粒体功能障碍、产生活性氧并诱导细胞凋亡。NF-κB-IN-16有效抑制NF-κB/MAPK信号通路并破坏PI3K/AKT信号传导。NF-κB-IN-16在A549或A549/CDDP异种移植模型中也表现出优异的体内抗肿瘤效率和低毒性[1]。

体外：NF-κB-IN-16 (compound 9)（5 µM；24 h）诱导 A549 细胞凋亡，将细胞周期停滞在 S 期[1]。 并且 NF-κB-IN-16 对人类表现出细胞毒性，对癌细胞的 IC50 值分别为 0.45 µM (HepG-2)、0.46 µM (HCT-116)、0.73 µM (MCF⁻⁷) 和 0.29 µM (A549)[1]。NF-κB-IN-16 (5 µM; 24 h) 可诱导 A549 细胞的 DNA 损伤[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：NF-κB-IN-16 (compound 9) (5, 13.9 mg/kg; ip; 21 d) 在 A549 异种移植裸鼠模型表现出优异的抗肿瘤功效，在两种剂量下的抑制率分别为 36.2% 和 63.7%[1]。NF-κB-IN-16 还对 A549/CDPP 异种移植裸鼠模型表现出显著的抑制作用[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Wang M, et al. Novel NF-κB Inhibitor-Conjugated Pt(IV) Prodrug to Enable Cancer Therapy through ROS/ER Stress and Mitochondrial Dysfunction and Overcome Multidrug Resistance. J Med Chem. 2024 Apr 25;67(8):6218-6237.