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CRT0066101 trihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15698B

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CRT0066101 trihydrochloride 是 CRT0066101 (HY-15698) 的三盐酸盐形式。CRT0066101 trihydrochloride 是一种口服有效的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 trihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 trihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。

生物活性：CRT0066101 三盐酸盐是 CRT0066101 (HY-15698) 的三盐酸盐形式。CRT0066101 三盐酸盐是一种口服活性 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 三盐酸盐也是 PIM2 的抑制剂，IC50 约为 135.7 nM。CRT0066101 三盐酸盐在小鼠 LPS (HY-D1056) 诱发的肺损伤模型中表现出抗炎活性，并具有抗癌作用[1][2][3]。

体外：CRT0066101 trihydrochloride (5 µM; 1 h) 可阻断 Panc-1 和 Panc-28 细胞中基础和 NT 诱导的 pS916-PKD1/2（激活的 PKD1/2）。CRT0066101 消除 NT 诱导的 Hsp27 (pS82-Hsp27) 磷酸化，减弱 PKD1 介导的 NF-κB 激活，并消除 NF-κB 依赖性增殖和促生存蛋白的表达[1] . CRT0066101 trihydrochloride 显着抑制 Panc-1 细胞增殖，IC50 值为 1 µM。CRT0066101 trihydrochloride 可诱导 Panc-1 细胞凋亡 6-10 倍。CRT0066101 显着降低 Colo357、Panc-1、MiaPaCa-2 和 AsPC-1 细胞的增殖，但对 Capan-2 细胞有一定影响[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：CRT0066101 trihydrochloride (80 mg/kg/天；口服灌胃；每天一次；持续 21 天) 在 Panc-1 原位模型中可有效阻止体内肿瘤生长[1]。 CRT0066101 trihydrochloride (10 mg/kg，腹腔注射，每两天一次共三次) 对 LPS 诱发的 C57BL/6J 小鼠肺炎具有保护作用，并减轻了肺损伤。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Harikumar KB, et al. A novel small-molecule inhibitor of protein kinase D blocks pancreatic cancer growth in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1136-46.
[2]. Xi Chen, et al. Identification and assessment of new PIM2 inhibitors for treating hematologic cancers: A combined approach of energy-based virtual screening and machine learning evaluation. Arch Pharm (Weinheim). 2024 Jan 23:e2300516.
[3]. Cui B, et al., Small molecule inhibitor CRT0066101 inhibits cytokine storm syndrome in a mouse model of lung injury. Int Immunopharmacol. 2023 Jul;120:110240.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。