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BET BD2-IN-1

MCE 国际站：BET BD2-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-155680

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BET BD2-IN-1 (compound 45) 是一种有效的 BET BD2 选择性抑制剂 (IC50 为1.6 nM)。它通过降低 STAT3 和 NF-κB 的活性来抑制 Th17 细胞的分化。 BET BD2-IN-1 可用于研究银屑病和炎症性肠病。

生物活性：BET BD2-IN-1（化合物 45）是 BET BD2 的强效选择性抑制剂（IC50=1.6 nM）。BET BD2-IN-1 通过降低 STAT3 和 NF-κB 的活性来抑制 Th17 细胞的分化。BET BD2-IN-1 用于牛皮癣和炎症性肠病 (IBD) 研究[1]。

体外：BET BD2-IN-1 (500 nM) 能有效抑制 Th17 细胞分化，对 BD2 的选择性优于 BD1[1]。 BET BD2-IN-1 (4 nM) 在完整细胞中与 BRD4 BD2 结合，对 BRD4 BD2 具有稳定效应[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：BET BD2-IN-1 (20 mg/kg，静脉注射；每日 1 次，连用 7 天) 可抑制小鼠皮肤组织中 p-STAT3 和 p-NF-κB 蛋白的表达，有效改善银屑病小鼠模型的病理改变[1]。 BET BD2-IN-1 (20 mg/kg，静脉注射；每日 1 次，连用 7 天) 显著降低 DSS 诱导的 IBD 小鼠模型疾病活动指数 (DAI) 评分[1]。 Pharmacokinetic Analysis of BET BD2-IN-1 in Sprague Dawley Rats Model[1] parameter AUC(0‑t) (ng•h/mL) C0 (ng/mL) T1/2 (h) CL (mL/kg/min) Vdss (L/kg) iv(1 mg/kg) 272 ± 7.2 279 ± 78 1.5 ± 0.1 60 ± 2.0 6.6 ± 0.8 parameter AUC(0‑t) (ng•h/mL) Cmax (ng/mL) T1/2 (h) Tmax (h) F (%) po(10 mg/kg) 78 ± 34 20 ± 11 1.9 ± 0.2 2.7 ± 1.2 2.9 ± 1.2 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Wang Z, et al. Discovery of a Bromodomain and Extra Terminal Domain (BET) Inhibitor with the Selectivity for the Second Bromodomain (BD2) and the Capacity for the Treatment of Inflammatory Diseases. J Med Chem. 2023 Aug 10;66(15):10824-10848.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。