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MAO A/HSP90-IN-1

MCE 国际站：MAO A/HSP90-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-155577

CAS：2927489-95-8

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产品活性：MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A/HSP90 双抑制剂，在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 µM，对 HSP90α 的IC50 值为0.019 µM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性，HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB)，它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。

生物活性：MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A/HSP90 双重抑制剂，在胶质母细胞瘤 (GBM) GL26 细胞和 HSP90α 中的 IC50 值分别为 1.77 µM 和 0.019 µM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 可以抑制 MAO A 活性、HSP90 结合以及 HER2 和磷酸化 Akt 的表达，从而抑制 GBM 的生长，同时降低 PD-L1 的表达，从而抑制 T 细胞活化。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 可用于脑肿瘤相关疾病的研究[1]。

体外：MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) (0.1 µM-3 µM, 24小时) 通过抑制 MAO A 和 HSP90，从而减少 GBM 细胞的增殖[1]。 MAO A/HSP90-IN-1 (0.1 µM-3 µM, 24小时) 在 GL26 中的 IC50 为0.73 µM，在GL26中的 IC50 为1.68 µM，在 U251R 中的 IC50 为0.84 µM[1]。 MAO A/HSP90-IN-1 (0µM, 0.35µM, 0.7µM, 1.4µM, 24小时) 在小鼠胶质瘤 GL26 细胞中抑制IFN-γ 诱导的PD-L1表达[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) (25 mg/kg，腹腔注射，每天) 抑制 GBM 小鼠模型肿瘤生长[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Tseng HJ, et al. Design, synthesis, and biological activity of dual monoamine oxidase A and heat shock protein 90 inhibitors, N-Methylpropargylamine-conjugated 4-isopropylresorcinol for glioblastoma. Eur J Med Chem. 2023 Aug 5;256:115459.