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Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
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更新时间:2026/10/7 9:08:27关注度:1091
关键词标签:Antiproliferative,agent-25
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MCE 国际站:Antiproliferative agent-25
品牌:MedChemExpress (MCE)
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产品活性:Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.11 µM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
生物活性:抗增殖剂-25(化合物 3s4)是一种选择性 PRMT5 抑制剂(IC50:0.11 µM)。抗增殖剂-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。抗增殖剂-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成 H 键相互作用。抗增殖剂-25 通过诱导细胞凋亡和抑制细胞迁移对 A549 细胞具有抗增殖作用。抗增殖剂-25 在人和大鼠肝微粒体中的清除率很高,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟[1]。
IC50 & Target:0.11 µM (PRMT5)[1]
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参考文献:
[1]. Chu WH, et al. Discovery of tetrahydroisoquinolineindole derivatives as first dual PRMT5 inhibitors/hnRNP E1 upregulators: Design, synthesis and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2023 Oct 5;258:115625.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
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