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2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) (disodium salt)

MCE 国际站：2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) (disodium salt)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12885A

CAS：1638750-95-4

Synonyms：ADU-S100 disodium salt; MIW815 disodium salt; ML RR-S2 CDA disodium salt

纯度：99.91%

存储条件：-20°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) disodium salt (ADU-S100 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。

生物活性：ADU-S100 disodium salt (MIW815 disodium salt) 是干扰素基因刺激物 (STING) 的激活剂。 IC50 和靶标：STING^[1] 体外： ADU-S100 在 THP-1 人单核细胞中显示 I 型 IFN 产量高于 CDA。相比之下，二硫代、混合连接的环状二核苷酸 (CDN) 衍生物（ML RR-CDA、ML RR-S2 CDG 和 ML RR-S2 cGAMP）有效激活所有五个 hSTING 等位基因，包括难治性 hSTING^{REF< /sup> 和 hSTINGQ 等位基因。与内源性 ML cGAMP 和 TLR3 激动剂 poly I:C 相比，ADU-S100 在摩尔当量基础上诱导 IFN-β 和促炎细胞因子 TNF-α、IL-6 和 MCP-1 的最高表达。还发现 ADU-S100 可诱导 STING 聚集并诱导小鼠骨髓巨噬细胞 (BMM) 中 TBK1 和 IRF3 的磷酸化。与 ML cGAMP[1] 相比，ADU-S100 诱导明显更高水平的 IFN-α。 体内：ADU-S100 显示出比内源性 ML cGAMP 更高的抗肿瘤控制。 ADU-S100 化合物的剂量反应在 B16 荷瘤小鼠中进行，确定了最佳的抗肿瘤剂量水平，该剂量水平也引发了最大的肿瘤抗原特异性 CD8+ T 细胞反应，并改善了长期足月生存率达到 50%[1]。}

体外：2´3´-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 在 THP-1 人单核细胞中表现出比 CDA 更强的 I 型 IFN 产生。相反，二硫代混合键环状二核苷酸 (CDN) 衍生物 (ML RR-CDA、ML RR-S2 CDG 和 ML RR-S2 cGAMP) 可有效激活所有五个 hSTING 等位基因，包括难治性 hSTINGREF 和 hSTINGQ 等位基因。与内源性 ML cGAMP 和 TLR3 激动剂 poly I:C 相比，2´3´-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 在摩尔当量基础上诱导 IFN-β 和促炎细胞因子 TNF-α、IL-6 和 MCP-1 的最高表达。还发现 2´3´-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 可诱导小鼠骨髓巨噬细胞 (BMM) 中 STING 的聚集并诱导 TBK1 和 IRF3 的磷酸化。与 ML cGAMP[1] 相比，2´3´-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 诱导的 IFN-α 水平明显更高。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：2´3´-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 显示出比内源性 ML cGAMP 更高的抗肿瘤控制效果。在 B16 荷瘤小鼠中对 2´3´-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) 化合物进行了剂量反应试验，确定了最佳抗肿瘤剂量水平，该剂量水平还可引发最大肿瘤抗原特异性 CD8+ T 细胞反应，并将长期生存率提高至 50%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] WT C57BL/6 小鼠左侧腹部接种 5×104 B16.F10 细胞（n=8）。当肿瘤体积为 100 mm3 时，小鼠接受三次 IT 剂量的 ML RR-S2 CDG（25 µg）、ADU-S100（50 µg）或 HBSS 作为对照。WT C57BL/6 小鼠左侧腹部接种 5×104 B16.F10 细胞（n=5）。当肿瘤体积为 100 mm3 时，小鼠接受三次 IT 剂量的 ADU-S100（5、25、50 或 100 µg）或 HBSS 作为对照。WT C57BL/6 小鼠左侧腹部接种 5×104 B16.F10 细胞（n=8）。当肿瘤体积为 100 mm3 时，他们接受三次 IT 剂量的 100 µg ADU-S100 或 HBSS 作为对照。治疗在第 13、17 和 20 天进行，每周进行两次肿瘤测量。结果以 Log-rank (Mantel-Cox) 检验 (A 和 C)[1] 的存活率显示。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将冷冻保存的 hPBMC 解冻，将 1×106 个细胞/孔接种到 96 孔板中的 RPMI 培养基中，培养基中补充有 10% FBS、1% 非必需氨基酸、1% 青霉素/链霉素、L-谷氨酰胺、10 mM HEPES 缓冲液、1 mM 丙酮酸钠、0.055 mM β-ME，温度为 37°C，CO2 含量为 5%。用 10 µM ADU-S100 或 ML cGAMP 刺激细胞 6 小时，然后收集上清液。将上清液按 1:2 稀释，并使用流式细胞仪微珠阵列 (CBA) Human Flex Set 测定 IFN-α 蛋白。使用 FACSVerse 流式细胞仪收集数据，并使用 FCAP 阵列软件 [1] 进行分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：STING[1]

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参考文献：

[1]. Corrales L, et al. Direct Activation of STING in the Tumor Microenvironment Leads to Potent and Systemic Tumor Regression and Immunity. Cell Rep. 2015 May 19;11(7):1018-30.