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Methylpiperidino pyrazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-127133

Synonyms：MPP

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内，Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。

生物活性：甲基哌啶吡唑 (MPP) 是一种强效且选择性的 ER（雌激素受体）调节剂。甲基哌啶吡唑可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞系中出现显著的细胞凋亡。甲基哌啶吡唑可逆转 β-雌二醇的积极作用。甲基哌啶吡唑在体内对小鼠子宫 ERalpha 具有混合激动剂/拮抗剂作用[1][2][3]。

体外：MPP（1、5、10、25、50 和 100 µM；24 小时）降低细胞活力，在 RL95-2 细胞中的 IC50 值为 20.01 µM[1]。MPP 二盐酸盐在 RL95-2 细胞中浓度为 10 µM 时表现出抗增殖活性[1]。MPP 二盐酸盐（20 µM；24 小时）降低 ERα 的磷酸化，但不改变 Akt 的磷酸化。MPP 二盐酸盐降低 p-ERα/ERα 的比例[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：MPP（低剂量20 µg/kg体重或高剂量200 µg/kg体重）导致剂量依赖性的PPI百分比衰减[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Karaboğa Arslan AK, et al. α-Chaconine and α-Solanine Inhibit RL95-2 Endometrium Cancer Cell Proliferation by Reducing Expression of Akt (Ser473) and ERα (Ser167). Nutrients. 2018 May 25;10(6). pii: E672.
[2]. Labouesse MA, et al. Effects of selective estrogen receptor alpha and beta modulators on prepulse inhibition in male mice. Psychopharmacology (Berl). 2015 Aug;232(16):2981-94.
[3]. Davis AM, et al. The effects of the selective estrogen receptor modulators, methyl-piperidino-pyrazole (MPP), and raloxifene in normal and cancerous endometrial cell lines and in the murine uterus. Mol Reprod Dev. 2006 Aug;73(8):1034-44.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。