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AFM-30a

MCE 国际站：AFM-30a

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-125099

CAS：2095107-57-4

存储条件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AFM-30a 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂，具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 µM。AFM-30a 还抑制 H3 瓜氨酸化，EC50 值为 0.4 µM。AFM-30a 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。

生物活性：AFM-30a 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂，具有出色的 PAD2 选择性。 AFM-30a 以 9.5 µM 的 EC₅₀ 值与 PAD2 结合。 AFM-30a 还抑制 H3 瓜氨酸化，EC₅₀ 值为 0.4 µM。 AFM-30a 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病的研究，包括类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎^[1]。 IC50 和目标：EC50：9.5 µM (PAD2)； 0.4 µM（H3 瓜氨酸化）^[1] 体外：AFM-30a（化合物 30a；25 µM）具有良好的进入 HEK293T/ PAD2 细胞和共价修饰 PAD2 的 EC₅₀ 为 9.5 µM^[1]。
AFM-30a 显示出良好的抑制 H3 瓜氨酸化的能力，EC₅₀ 0.4 µM^[1]。体内AFM-30a 在 PAD2^-/- 转基因小鼠^[2]。

体外：AFM-30a（化合物 30a；25 µM）具有良好的进入 HEK293T/PAD2 细胞和共价修饰 PAD2 的效力，EC50 为 9.5 µM[1]。AFM-30a 显示出良好的抑制 H3 瓜氨酸化的能力，EC50 为 0.4 µM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AFM-30a 抑制 NLRP3 信号传导并减少 PAD2-/-转基因小鼠的气道重塑[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PAD2

参考文献：

[1]. Aaron Muth, et al. Development of a Selective Inhibitor of Protein Arginine Deiminase 2. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3198-3211.
[2]. R. Surolia, et al. Role of PAD2 Regulated Inflammasome Signaling in Arsenic Induced Airway Inflammation and Remodeling. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine 2020;201:A2976.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。