JJ-450

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所属地区中国大陆
原产地北京-北京市
产品摘要
官网链接：https://www.medchemexpress.cn/jj-450.html
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，对 AR 的结合具有选择性，不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

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更新时间：2026/10/7 9:08:01关注度：1143

关键词标签：2020353-42-6

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JJ-450

MCE 国际站：JJ-450

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-403733C

CAS：2020353-42-6

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产品活性：JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 µM，对 AR 的结合具有选择性，不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY⁻⁷0003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。

生物活性：JJ-450是一种非竞争性雄激素受体（AR）拮抗剂，可抑制野生型AR和突变型ARF876L的转录活性。JJ-450在PC3细胞中抑制AR转录活性的IC50约为1-10 µM。它选择性地与AR结合，并且不与雄激素竞争与AR的配体结合域（LBD）的结合。JJ-450通过抑制AR核转位并促进细胞核内未配体的AR降解来抑制AR及其剪接变体（例如ARF876L）的转录活性。JJ-450可用于对恩杂鲁胺（MDV3100）（HY⁻⁷0003）耐药的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）研究[1]。

参考文献：

[1]. Wu Z, et al. A novel androgen receptor antagonist JJ-450 inhibits enzalutamide-resistant mutant ARF876L nuclear import and function. Prostate. 2020 Mar;80(4):319-328.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。