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STO-609

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19805A

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：STO-609 acetate 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 acetate 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 ~0.02 g/ml。

生物活性：STO-609 醋酸盐是一种选择性且可穿透细胞的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶 (CaM-KK) 抑制剂，重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 醋酸盐可抑制 HeLa 细胞裂解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 为 ~0.02 g/ml。

体外：STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ亚型的活性，Ki值分别为80和15 ng/mL，同时也抑制它们的自身磷酸化活性。STO-609对CaM-KK具有高度选择性，而对下游CaM激酶（CaM-KI和-IV）无明显影响，该化合物对CaM-KII的IC50值为10 µg/mL。STO-609既抑制组成性活性的CaM-KKα，也抑制野生型酶。在转染的HeLa细胞中，STO-609以剂量依赖性方式抑制Ca2+诱导的CaM-KIV活化。STO-609在浓度为1µg/mL时显著降低SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中内源性CaM-KK活性（抑制率为80％）[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Tokumitsu H, et al. STO-609, a specific inhibitor of the Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase kinase. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15813-8.
[2]. Kukimoto-Niino M, et al. Crystal structure of the Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase kinase in complex with the inhibitor STO-609. J Biol Chem. 2011 Jun 24;286(25):22570-9.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。