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NK3R-IN-2

MCE 国际站：NK3R-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-176546

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NK3R-IN-2 是一种口服有效的 NK3R 抑制剂，对人 NK3R 的 IC50 为 330.50 nM。NK3R-IN-2 可以穿过血脑屏障。NK3R-IN-2 在 CHO-K1 细胞中具有优异的 NK3R 结合亲和力 (IC50 = 87.31 nM)。NK3R-IN-2 能有效抑制黄体生成素 (LH) 的水平。NK3R-IN-2 可用于激素相关疾病的研究。

生物活性：NK3R-IN-2 是一种口服有效的 NK3R 抑制剂，对人 NK3R 的 IC50 为 330.50 nM。NK3R-IN-2 可以穿过血脑屏障。在 CHO-K1 细胞中，NK3R-IN-2 具有优异的 NK3R 结合亲和力（IC50 = 87.31 nM）。NK3R-IN-2 可有效抑制促黄体生成素 (LH) 水平。NK3R-IN-2 可用于激素相关疾病的研究[1]。

体外：NK3R-IN-2 (Compoud 22i) (1 µM) 在人和大鼠肝微粒体中显示出良好的代谢稳定性[1]。 NK3R-IN-2 (0.3-30 µM) 对 hERG 通道没有明显的抑制作用 (IC50 = 31.7 µM)，也没有明显的心脏毒性[1]。

体内：NK3R-IN-2 (Compoud 22i) (5 mg/kg；灌胃；单剂量) 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中表现出优异的血脑屏障通透性和低肝毒性[1]。 NK3R-IN-2 (70 mg/kg；灌胃；单剂量) 显著抑制去卵巢 (OVX) Sprague-Dawley 大鼠的黄体生成素 (LH) 水平[1]。

IC50 & Target：NK3R

参考文献：

[1]. Shengmin Ji, et al. Development of a Highly Potent Neurokinin-3 Receptor Inhibitor: Design, Synthesis, and Evaluation. ACS Med. Chem. Lett. 2025, 16, 1373-1382.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。