PROTAC MNK1 degrader-1

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所属地区中国大陆
原产地北京-北京市
产品摘要
官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-mnk1-degrader-1.html
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430

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更新时间：2026/10/7 9:07:47关注度：1114

关键词标签：PROTAC,MNK1,degrader-1

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PROTAC MNK1 degrader-1

MCE 国际站：PROTAC MNK1 degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-176428

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产品活性：ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430

生物活性：PROTAC MNK1 降解剂-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其半数抑制浓度 (DC50) 为 11.92 nM，在 MV4-11 细胞中的最大抑制浓度 (Dmax) > 96%。PROTAC MNK1 降解剂-1 显著降低 p-eIF4E（IC50：22.07 nM），诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 降解剂-1 具有强效抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 降解剂-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性[1]。粉色：MNK1 配体 (HY-176429)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-A0003)；黑色：连接子 (HY-Y1139)；CRBN + 连接子：HY-176430

体外：PROTAC MNK1 degrader-1 (Compound P11-2) (0.001-10 µM，24 小时) 显著增强了四种癌细胞系的抗增殖活性，对 MV4-11、MM.1S、MOLM-13 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 分别为 0.045、0.24、0.61 和 2.06 µM[1]。PROTAC MNK1 degrader-1 (300 nM，1-24 小时) 以 CRBN 和蛋白酶体依赖性方式诱导在 MV4-11 细胞中的 MNK1 降解，其 t1/2 为 3.64 小时[1]。PROTAC MNK1 degrader-1 (10-1000 nM，24小时) 通过选择性降解 MV4-11 细胞中 MNK1 并降低下游因子 p-eIF4E 的蛋白水平，IC50 为 22.07 nM，进而有效抑制的肿瘤细胞增殖[1]。PROTAC MNK1 degrader-1 对 CRBN 和 MNK1 的活性位点具有优异的结合能力，其连接子与 H353 形成氢键[1]。PROTAC MNK1 degrader-1 (30-300 nM，24小时) 以剂量依赖性方式诱导 MV4-11 细胞凋亡 (尤其是晚期凋亡)，并将细胞周期停滞在 G1 期[1]。

体内：PROTAC MNK1 degrader-1 (Compound P11-2) (20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，共 16 天) 通过降解 MV4-11 异种移植小鼠模型中的 MNK1 显著抑制肿瘤生长，并进一步降低 p-eIF4E 水平[1]。PROTAC MNK1 degrader-1 (100 mg/kg，腹腔注射，每日一次，共 14 天) 具有可接受的药物安全性，对其他主要器官无明显毒性[1]。

参考文献：

[1]. Yang Z, et al. Discovery of P11-2: A Potent First-in-Class MNK1-Targeting PROTAC Degrader for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2025 May 22; 68(10):10092-10110.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。