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OXPHOS-IN-2

MCE 国际站：OXPHOS-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-176284

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产品活性：OXPHOS-IN-2 是一种口服有效的 OXPHOS 抑制剂。OXPHOS-IN-2 在 PC9 (IC50 = 12.3 nM) 和 Bxpc-3 细胞 (在葡萄糖培养基中 IC50 = 250 nM，在半乳糖培养基中 IC50 = 17.5 nM) 中表现出强烈的抑制活性。OXPHOS-IN-2 调节 NADH/NAD+ 比值并降低 ATP 水平。OXPHOS-IN-2 通过激活活性氧 (ROS) 和下调 Nrf2 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。OXPHOS-IN-2 可用于癌症如非小细胞肺癌和胰腺癌的研究。

生物活性：OXPHOS-IN-2 是一种口服有效的 OXPHOS 抑制剂。OXPHOS-IN-2 在 PC9（IC50 = 12.3 nM）和 Bxpc-3 细胞（葡萄糖培养基中 IC50 = 250 nM，半乳糖培养基中 IC50 = 17.5 nM）中表现出强效抑制活性。OXPHOS-IN-2 可降低 NADH/NAD+ 比率并降低 ATP 水平。OXPHOS-IN-2 通过激活活性氧 (ROS) 并下调 Nrf2 水平来诱导肿瘤细胞凋亡。OXPHOS-IN-2 可用于非小细胞肺癌和胰腺癌等癌症的研究[1]。

体外：OXPHOS-IN-2 (Compound 28c) (0-1000 µM，12 小时) 降低 PC9 细胞中 ATP 和 NAD+/NADH 的比率，并抑制 AMPK 磷酸化[1]。 OXPHOS-IN-2 (0-20 nM，14 天) 显著抑制 PC9 细胞的集落形成能力[1]。 OXPHOS-IN-2 (0-1 µM) 可以剂量依赖性地增加 PC9 和 Bxpc-3 细胞中的活性氧 ROS 水平并降低线粒体膜电位诱导细胞凋亡[1]。 OXPHOS-IN-2 (0-50 nM) 诱导 PC9 细胞 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 的表达[1]。 OXPHOS-IN-2 可以抑制多种肿瘤细胞系在葡萄糖和半乳糖培养基中的增殖，包括 H1975 (IC50 = 6.43 nM 和 29.5 nM)，H2228 (IC50 = 4.54 nM 和 21.5 nM)，KP-4 (IC50 = 3.61 nM 和 48.7 nM)，MKN45 (IC50 = 5.78 nM 和 29.8 nM)，HCT116 (IC50 = 5.19 nM 和 31.2 nM)，MDA-MB-231 (IC50 = 1.31 nM 和 7.5 nM)，MHCC-97H (IC50 = 1.76 nM 和 12.4 nM) 和 SiHA (IC50 = 5.10 nM 和 35.1 nM) 细胞[1]。

体内：OXPHOS-IN-2 (Compound 28c) (7.5 mg/kg；口服；每天一次；持续 14 天) 在雄性 BALB/c-nu PC9 肿瘤小鼠中显著抑制肿瘤生长且具有良好的安全性[1]。

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参考文献：

[1]. Cao L, et al. Synthesis and evaluation of new 5-(1H-1,2,4-triazol-3-yl)-1,2,4-oxadiazole derivatives and their application as OXPHOS inhibitors. Eur J Med Chem. 2025 Jun 25;297:117903.