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MAO-B-IN-45 是一种铁死亡 (ferroptosis) 和 MAO-B 的双重抑制剂。MAO-B-IN-45 对 MAO-B 具有选择性,IC50 为 87.47 nM,对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 229 倍以上。MAO-B-IN-45 在体外通过调节铁代谢途径和 GSH-GPX4 轴表现出卓越的抗铁死亡活性。MAO-B-IN-45 能改善 3×Tg (APP/Tau/Ps1) 阿尔茨海默病小鼠的认知和行为障碍,并显著降低其脑内铁蛋白重链 1 (FTH1)、β-淀粉样蛋白 (APP) 和 Tau 蛋白磷酸化 (p-Tau) 的水平[1]。
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更新时间:2026/10/7 9:07:47关注度:1111
关键词标签:3069915-36-9
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MCE 国际站:MAO-B-IN-45
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-176271
CAS:3069915-36-9
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产品活性:MAO-B-IN-45 是一种铁死亡 (ferroptosis) 和 MAO-B 的双重抑制剂。MAO-B-IN-45 对 MAO-B 具有选择性,IC50 为 87.47 nM,对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 229 倍以上。MAO-B-IN-45 在体外通过调节铁代谢途径和 GSH-GPX4 轴表现出卓越的抗铁死亡活性。MAO-B-IN-45 能改善 3×Tg (APP/Tau/Ps1) 阿尔茨海默病小鼠的认知和行为障碍,并显著降低其脑内铁蛋白重链 1 (FTH1)、β-淀粉样蛋白 (APP) 和 Tau 蛋白磷酸化 (p-Tau) 的水平。
生物活性:MAO-B-IN-45 是铁死亡和 MAO-B 的双重抑制剂。MAO-B-IN-45 对 MAO-B 具有选择性,IC50 为 87.47 nM,对 MAO-B 的选择性是 MAO-A 的 229 倍以上。MAO-B-IN-45 通过体外调节铁代谢途径和 GSH-GPX4 轴,具有优异的抗铁死亡活性。MAO-B-IN-45 可改善 3×Tg(APP/Tau/Ps1)AD 小鼠的认知和行为障碍,并显著降低脑内铁蛋白重链 1 (FTH1)、APP 和 Tau 磷酸化 (p-Tau) 蛋白的水平[1]。
体外:MAO-B-IN-45 (compound 21d) 是一种可逆的 hMAO-B 抑制剂,抑制常数 Ki 值为 100.6 nM, 表现出较高的 hMAO-B 抑制活性,抑制率分别为 94.81% (10 µM) 和 76.31% (1 µM)[1]。 MAO-B-IN-45 (0.1⁻⁷5 µM, 24 h) 在 PC12 细胞和 HT22 细胞中显示出良好的安全性[1]。 MAO-B-IN-45 (1-50 µM, 24 h) 在 HT22 细胞中以剂量依赖的方式有效减轻 RSL3 (HY-100218A) 或 Erastin (HY-15763) 诱导的铁死亡[1]。 MAO-B-IN-45 (10-50 µM, 24 h) 可降低 HT22 细胞内活性氧 (ROS) 的产生[1]。 MAO-B-IN-45 (15-100 µM, 24 h) 通过减少 HT22 细胞内铁积累和增强谷胱甘肽 (GSH) 依赖途径,有效地抑制铁死亡[1]。
体内:MAO-B-IN-45 (Compound 21d) (10 mg/kg, i.p., daily for 35 days) 减轻 3×Tg (APP/Tau/Ps1) 阿尔茨海默病小鼠模型的记忆和认知功能障碍,并在体内显示出良好的安全性[1]。
IC50 & Target:hMAO-B 87.47 nM (IC50)
热销产品:PF-01247324 | PXYC1 | Crizanlizumab | Margatoxin | Clonidine | TMB | Mometasone furoate | U⁻⁷3343 | NSC697923 | Dehydroglyasperin C
Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Lv Y, et al. 3-Hydroxyquinolin-2-Ones Act as Dual Inhibitors of Ferroptosis and Monoamine Oxidase B: Reducing Alzheimer´s Disease-Related Amyloid Precursor Protein and Hyperphosphorylated Tau In Vivo. J Med Chem. 2025 Jun 21.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。