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DNMT-IN-5

MCE 国际站：DNMT-IN-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-176230

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产品活性：DNMT-IN-5 是一种稳定高效的 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，其 IC50 为 0.78 nM。DNMT-IN-5 对 DNMT3A 的抑制活性可达到亚微摩尔水平，能够上调靶向基因的表达，抑制细胞增殖，并引发关键的细胞周期停滞。DNMT-IN-5 可用于研究 p53 缺失型结直肠癌。

生物活性：DNMT-IN-5 是一种稳定高效的 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，具有高稳定性和高活性，IC50 为 0.78 nM。DNMT-IN-5 表现出亚微摩尔 DNMT3A 抑制活性，上调 DNMT 靶基因的表达，抑制细胞增殖，并引发关键的细胞周期停滞。DNMT-IN-5 可用于研究 p53 缺失的结直肠癌[1]。

体外：DNMT-IN-5 (Compound 34b) (0.1-30 µM; 3 days) 在纳摩尔水平仍具备 DNMT 3A 抑制剂的活性，在 HCT-116 细胞的 IC50 值为9.15 µM[1]。 DNMT-IN-5 (5 µM; 0-5 days) 在 HCT-116 细胞中显著促使 p15 和 p16 表达水平分别上调 1.76 倍 (88%) 和 1.34 倍 (67%)[1]。 DNMT-IN-5 (5 µM; 5 days) 对 DNMT 相关基因的影响因细胞类型而异，在 HCT-116 细胞中最为显著[1]。 DNMT-IN-5 (5 µM; 5 days) 在 G1/S 转换阶段引发关键的细胞周期停滞，尤其是在 p53 缺失的 HCT-116 结肠癌细胞中[1]。

IC50 & Target：DNMT3A 9.15 µM (IC50)

参考文献：

[1].1.Calzaferri F et al. Rational Design and Synthesis of Highly Stable Haloflavanone DNA Methyltransferase Inhibitors Inducing Tumor Suppressor Gene Re-expression in Cancer Cells. J Med Chem. 2025 Jun 12;68(11):10704-10721. doi: 10.1021.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。