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EGFR/HER2-IN-18

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-174414

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：EGFR/HER2-IN-18 是一种稳定的 EGFR/HER2 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 (EGFR) 和 0.08 µM (HER2)。EGFR/HER2-IN-18 具有广谱的抗癌活性。EGFR/HER2-IN-18 可诱导 MCF⁻⁷ 细胞凋亡 (apotosis) 并抑制细胞周期。EGFR/HER2-IN-18 可用于乳腺癌的研究。

生物活性：EGFR/HER2-IN-18 是一种稳定的 EGFR/HER2 双抑制剂，IC50 值分别为 0.09（EGFR）和 0.08 µM（HER2）。EGFR/HER2-IN-18 具有广谱抗癌活性。EGFR/HER2-IN-18 可诱导 MCF⁻⁷ 细胞凋亡并抑制细胞周期。EGFR/HER2-IN-18 可用于乳腺癌的研究[1]。

体外：EGFR/HER2-IN-18 (Compound 10f) (24 h) 对不同癌细胞系如 HePG-2 (3.90 µM)、HCT-116 (7.35 µM) 和 MCF⁻⁷ (2.84 µM) 显示出良好的细胞毒性 IC50 水平[1]。 EGFR/HER2-IN-18 对所有耐药细胞系均表现出强细胞毒性 IC50 水平，具体如下：SKBr3 为 6.971 µM (Lapatinib IC50 = 9.614 µM)、BT474 为 2.769 µM (Lapatinib IC50 = 23.691 µM)、MDA-MB-453 为 11.472 µM (Lapatinib IC50 = 29.762 µM) [1]。 EGFR/HER2-IN-18 (39.8 µg/mL，48 h) 可诱导 MCF⁻⁷ 细胞凋亡[1]。 EGFR/HER2-IN-18 (48 h) 在 MCF⁻⁷ 细胞中导致 G0/G1 期细胞周期停滞 (77%)，而对照组为 70%[1]。

IC50 & Target：HER2 0.08 µM (IC50)

参考文献：

[1]. Salem IM, et al. Exploitation of novel pyrazolo[3,4-d]pyrimidine scaffold tethered to thiazole as potential EGFR/HER2 dual kinase inhibitor to overcome lapatinib resistant breast cancer: Design, synthesis, in silico docking and molecular dynamic simulation. Bioorg Chem. 2025 Jun 3;163:108671.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。