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A2AAR antagonist 3 是一种选择性的强效 A2A 腺苷受体 (A2A AR) 拮抗剂,IC50 值为 1.57 nM。A2AAR antagonist 3 对 A2A AR 具有高选择性的结合亲和力。A2AAR antagonist 3 在体外大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性,在体内具有可接受的药代动力学特征。A2AAR antagonist 3 可用于癌症研究[1]。
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更新时间:2026/10/7 9:07:47关注度:1093
关键词标签:A2AAR,antagonist,3
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MCE 国际站:A2AAR antagonist 3
品牌:MedChemExpress (MCE)
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产品活性:A2AAR antagonist 3 是一种选择性的强效 A2A 腺苷受体 (A2A AR) 拮抗剂,IC50 值为 1.57 nM。A2AAR antagonist 3 对 A2A AR 具有高选择性的结合亲和力。A2AAR antagonist 3 在体外大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性,在体内具有可接受的药代动力学特征。A2AAR antagonist 3 可用于癌症研究。
生物活性:A2AAR拮抗剂3是一种选择性强效的A2A腺苷受体(A2A AR)拮抗剂,IC50为1.57 nM。A2AAR拮抗剂3对A2A AR具有较高的选择性结合亲和力。A2AAR拮抗剂3在体外大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性,并在体内表现出可接受的药代动力学特征。A2AAR拮抗剂3可用于癌症研究[1]。
体外:A2AAR antagonist 3 (Compound 12a) (1 µM, 48 h) 可以恢复 NECA (1 µM, 预处理 30 分钟) 抑制的人外周血单个核细胞中 IL-2 的分泌[1]。 A2AAR antagonist 3 (3.125-100 µM, 24 h) 对 L929、H9C2 和 HTX2426 细胞无明显毒性[1]。
热销产品:Cytochalasin D | Val-Cit-PAB-MMAE | Empagliflozin | Navitoclax | Cyclophosphamide | Acetylcysteine | Trastuzumab emtansine | Streptozotocin | Oxaliplatin | Nusinersen
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参考文献:
[1]. Li Z, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of A2A adenosine receptor antagonists containing pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-amine skeleton. Bioorg Chem. 2025 Jun 3;163:108664.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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