c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide

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所属地区中国大陆
原产地北京-北京市
产品摘要
官网链接：https://www.medchemexpress.cn/c-myc-bcl2-ligand-1-iodide.html
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4) 的双靶点配体，其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM，对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录，并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移，并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长，且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究[1]。

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更新时间：2026/10/7 9:07:47关注度：1113

关键词标签：c-MYC/BCL2,ligand,1,iodide

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c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide

MCE 国际站：c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-174403

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产品活性：c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4) 的双靶点配体，其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 µM，对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 µM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录，并下调它们的蛋白质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF⁻⁷ 细胞增殖、迁移，并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长，且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。

生物活性：c-MYC/BCL2 配体 1 碘化物是一种双靶向 c-MYC/Bcl-2 G4 配体，Kd 值分别为 0.90 µM (c-MYC G4) 和 0.56 µM (Bcl-2 G4)。c-MYC/BCL2 配体 1 碘化物通过结合 G4 形成序列抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因转录并下调其蛋白质表达。c-MYC/BCL2 配体 1 碘化物抑制迁移，诱导 caspase 依赖性细胞凋亡，并触发 MCF⁻⁷ 细胞中的细胞周期 G1 停滞。c-MYC/BCL2 配体 1 碘化物显著抑制 4T1 同基因模型中的肿瘤生长，且无可观察到的毒性。c-MYC/BCL2 配体 1 碘化物可用于乳腺癌的研究[1]。

体外：c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide (Compound Z4) 对 4T1 细胞的 IC50 值为 4.14 µM，对 MCF⁻⁷ 细胞的 IC50 值为 5.47 µM[1]。 c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide (2.5-10 µM, 48 h) 显著下调 c-MYC 和 Bcl-2 的表达水平，并通过线粒体依赖性凋亡途径诱导 MCF⁻⁷ 细胞凋亡[1]。 c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide (2.5-10 µM, 24-48 h) 在 MCF⁻⁷ 细胞中以剂量依赖的方式抑制细胞迁移，并通过将细胞周期阻滞在 G1 期来抑制细胞增殖[1]。

体内：c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide (Compound Z4) (12 mg/kg；腹腔注射；隔天一次，持续21 天) 在 4T1 乳腺癌同源小鼠 (雌性BALB/c；4-5周）模型中展现出显著的抗肿瘤疗效且安全性良好[1]。

IC50 & Target：Bcl-2 0.56 µM (Kd)

参考文献：

[1]. Gao Z, et al Design, synthesis and evaluation of styrylquinolinium derivatives targeting c-MYC /BCL2 G-quadruplexes against breast cancer. Bioorg Chem. 2025 Jun 9;163:108665.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。