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GSK-3β/HDAC-IN-2

MCE 国际站：GSK-3β/HDAC-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-174398

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GSK-3β/HDAC-IN-2 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 为 0.04 µM)、HDAC2 (IC50 为 1.05 µM，Ki 为 0.070 µM)，和 HDAC6 抑制剂 (IC50 为 1.52 µM，Ki 为 0.017 µM)。GSK-3β/HDAC-IN-2 抑制 HDAC2 和 HDAC6 的活性，并阻止 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β/HDAC-IN-2 展现出神经保护作用且无明显的毒性。GSK-3β/HDAC-IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究。

生物活性：GSK-3β/HDAC-IN-2是GSK-3β（IC50 = 0.04 µM）、HDAC2（IC50 = 1.05 µM，Ki = 0.070 µM）和HDAC6（IC50 = 1.52 µM，Ki = 0.017 µM）的有效抑制剂。GSK-3β/HDAC-IN-2可抑制HDAC2和HDAC6的活性，并阻断tau蛋白的过度磷酸化。GSK-3β/HDAC-IN-2具有神经保护作用，且无明显毒性。GSK-3β/HDAC-IN-2可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

体外：GSK-3β/HDAC-IN-2 (Compound 19) 在 15 µM 浓度下对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 表现出优异的抑制水平，抑制率分别为 100%，86.51% 和 88.60%[1]。 GSK-3β/HDAC-IN-2 (0.1-100 µM, 24 h) 无明显细胞毒性，且在较低浓度 (0.1 µM) 下可以诱导细胞增殖[1]。 GSK-3β/HDAC-IN-2 (10 µM, pretreated with 1 h and then co-incubated for 16 h) 完全抵消了硫酸铜 (400 µM, 16 h) 诱导的分化型 SH-SY5Y 细胞中 tau 蛋白磷酸化[1]。 GSK-3β/HDAC-IN-2 (0.5 µM, 24 h) 减轻了 SH-SY5Y 细胞中硫酸铜 (600 µM) 导致的 (600 µM) 的神经毒性[1]。 GSK-3β/HDAC-IN-2 (0.1-10 µM, 24 h) 诱导磷酸化 GSK-3β (Ser9) 水平以及 histone H3 和 tubulin 的乙酰化水平[1]。 GSK-3β/HDAC-IN-2 在 SH-SY5Y 细胞中通过染色质重塑、组蛋白调节和细胞周期检查点破坏，选择性地诱导有丝分裂应激反应中的细胞凋亡[1]。

IC50 & Target：GSK-3β 0.04 µM (IC50)

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参考文献：

[1]. Santini A, et al. AR-A014418-based dual Glycogen Synthase Kinase 3β/Histone Deacetylase inhibitors as potential therapeutics for Alzheimer´s disease. Eur J Med Chem. 2025 Jun 10;296:117838.