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CD-10

MCE 国际站：CD-10

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-174395

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CD-10 是一种具有口服活性且具有血脑屏障通透性的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CD-10 与 Keap1 结合的 KD 值为 193 nM。CD-10 通过激活 Keap1-Nrf2 通路发挥显著的抗氧化和抗炎作用，具体表现为降低 MDA、IL-4、IL-10 水平，并上调 HO-1 蛋白表达。CD-10 在慢性不可预测温和应激 (CUMS) 小鼠模型中，有效缓解了焦虑和抑郁行为，并通过促进 Nrf2 核转位恢复了血清神经递质水平。CD-10 可用于抑郁症研究。

生物活性：CD-10 是一种口服有效且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CD-10 与 Keap1 结合的 KD 值为 193 nM。CD-10 通过激活 Keap1-Nrf2 通路发挥强大的抗氧化和抗炎作用，其机制为降低 MDA、IL-4、IL-10 水平并增加 HO-1 表达。CD-10 通过促进 Nrf2 核转位，有效缓解慢性不可预测轻度应激 (CUMS) 小鼠模型中的焦虑和抑郁行为，并恢复血清神经递质水平。CD-10 可用于抑郁症的研究[1]。

体外：CD-10 (10 µM, 24 h) 在 LPS 刺激的 BV2 细胞中显著恢复 GSH 水平，并降低 IL-1β 的浓度[1]。 CD-10 (10 µM, 24 h) 通过降低LPS 刺激的 BV2 细胞模型中 MDA、IL-4和 IL-10 的水平，并增加 HO-1 的水平，激活 Keap1-Nrf2 途径[1]。 CD-10 (10 µM) 诱导 LPS 刺激的 BV2 细胞模型中 Nrf2 的核转位并激活 Nrf2 靶向基因[1]。

体内：CD-10 (20 mg/kg, i.g., 2 weeks) 可改善慢性不可预测轻度应激 (CUMS) 小鼠模型中的抑郁行为[1]。

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参考文献：

[1]. Chen Y,et, al. Design of spiro-heterocyclic substituted diaminonaphthalene Keap1-Nrf2 protein-protein interaction inhibitors as novel anti-depressant agents. Eur J Med Chem. 2025 Jun 8;296:117848.