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Skp2-IN-4

MCE 国际站：Skp2-IN-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-174346

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产品活性：Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 µM。Skp2-IN-4 增强抗肿瘤活性，通过靶向 Skp2，抑制肿瘤增殖并诱导 S 期细胞阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制肿瘤细胞干性，显著增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性，具有肺癌和食道癌研究潜力。

生物活性：Skp2-IN-4 是一种 Skp2 抑制剂，其与 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为 0.38 µM。Skp2-IN-4 通过靶向 Skp2 增强抗肿瘤活性，抑制细胞增殖并诱导 S 期阻滞。Skp2-IN-4 通过抑制 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中的肿瘤细胞干性，显著增强顺铂 (HY-17394) 的化疗敏感性，有望用于肺癌和食管癌研究[1]。

体外：Skp2-IN-4 (Compound 10 h) 可有效抑制肿瘤活性，对肺癌细胞 NCl-H1299 和食管癌细胞 KYSE-510 的 IC50 分别为 11.24 µM 和 10.32 µM[1]。 Skp2-IN-4 (4 h) 在 57-68 °C 的温度范围内提高了对 Skp2 蛋白的稳定性，并干扰 KYSE-510 和 NCl-H1299 细胞中 Skp2 和 Cks1 的结合[1]。 Skp2-IN-4 (2.5-10 µM，1-10 天) 以剂量依赖性方式抑制 KYSE-510 和 NCl-H1299 细胞中的细胞集落形成和 DNA 合成[1]。 Skp2-IN-4 (5-15 µM，48 小时) 以剂量依赖性方式降低 KYSE-510 和 NCl-H1299 细胞中 Skp2 表达，诱导其底物 (p21 和 p27) 在细胞中积累，并将细胞周期停滞于 S 期，且在 10 µM 浓度下效果更显著[1]。 Skp2-IN-4 (10 µM，48 小时) 与 Cisplatin 联合使用，可显著抑制 NCl-H1299 细胞中的球体形成和细胞克隆形成，诱导 G2/M 期细胞停滞和细胞凋亡，并抑制 CD44、Nanog、OCT4 和 SOX2 (肿瘤干性标志物) 的蛋白水平[1]。

体内：Skp2-IN-4 (Compound 10 h) (25 mg/kg，口服，每 2 天一次，持续 20 天) 可增强 NCl-H1299 异种移植小鼠模型中 NCl-H1299 细胞对 Cisplatin 的化学敏感性，并有效抑制肿瘤生长[1]。

热销产品：CPTH2 | Pirinixic acid | Deoxycholic acid | Deferasirox | Methyl cellulose | Fibronectin, Human | Coenzyme Q10 | 5-Aminosalicylic Acid | GIP, human (TFA) | Campesterol

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参考文献：

[1]. Hu K, et al. Molecular hybridization strategy - discovery of 2,3-diarylpyrazine derivatives as potent Skp2 inhibitors with improved anti-tumor activity and enhanced cisplatin sensitivity. Eur J Med Chem. 2025 Oct 5; 295:117788.