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VEGFR-2/P-gp-IN-1

MCE 国际站：VEGFR-2/P-gp-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-174324

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产品活性：VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 µM) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K/AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。

生物活性：VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种甘草查尔酮 A (HY-N0372) 衍生物，是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 µM) 和 P-gp 抑制剂。VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 抑制 VEGFR-2 和下游 PI3K/AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡，阻滞细胞于 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植肿瘤模型中发挥强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 用于宫颈癌研究[1]。

体外：VEGFR-2/P-gp-IN-1 (Compound A20) (1-100 µM, 48 h) 显著抑制宫颈癌细胞 (含耐药株) 的增殖[1]。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 (1-6 µM, 24 h) 通过双重靶向抑制 VEGFR-2 磷酸化与 P-gp 外排功能，克服宫颈癌耐药性[1]。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 (1-4 µM，24 h) 在 HeLa/DDP 细胞系中通过激活细胞凋亡途径杀死癌细胞，在 S 期阻断细胞周期进程以抑制增殖，并显著抑制癌细胞的侵袭和迁移[1]。

体内：VEGFR-2/P-gp-IN-1 (Compound A20) (10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, i.g., 每日一次, 持续 14 天) 在 HeLa/DDP 细胞异种移植小鼠模型中显示出治疗顺铂耐药性宫颈癌的潜力，且安全性良好，未表现显著毒性[1]。

热销产品：Cetirizine (dihydrochloride) | Rutin (hydrate) | Enfuvirtide | A 1120 | Anhydroleucovorin | Vedolizumab (anti-α4β7-integrin) | Paltusotine | Polymyxin B | Histone H2A.X Antibody | Mosapride (citrate)

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参考文献：

[1]. Zheng Yang, et al. Design, synthesis, and in vitro and in vivo anti-drug resistant cervical cancer activity of novel licochalcone A derivatives based on dual targeting of VEGFR-2/P-gp. Eur J Med Chem. 2025 May 28 163:108639.