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PIM-1/HDAC-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-174302

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂，对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 0.11 µM，通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解，从而促使细胞周期停滞在 G1 期，S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果，且无明显毒性。

生物活性：PIM-1/HDAC-IN-2 是一种强效的 PIM/HDAC 抑制剂（在 MV4-11 细胞中的 IC50 = 0.11 µM），通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 可诱导细胞凋亡。PIM-1/HDAC-IN-2 显著诱导 PARP 的裂解，从而导致细胞周期停滞于 G1 期，S 期减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 异种移植模型中表现出显著的抗癌功效，且无明显毒性[1]。

体外：PIM-1/HDAC-IN-2 (96 h) 展现出对多种肿瘤细胞的毒性，其 IC50 值分别为：0.11 µM (MV4-11)，3.56 µM (MOLM-13)，1.71 µM (RPMI 8226)，7.09 µM (MM.1S)[1]。 PIM-1/HDAC-IN-2 (0.1-1 µM, 48 h) 显著增强 MV4-11 细胞中的 PARP 裂解，且具有浓度依赖性[1]。 PIM-1/HDAC-IN-2 (0.1-1 µM, 48 h) 在 MV4-11 细胞中显示出显著的诱导细胞凋亡能力[1]。 PIM-1/HDAC-IN-2 (0.1-1 µM, 48 h) 诱导 MV4-11 细胞周期在 G1 期发生浓度依赖性阻滞，同时 S 期细胞数量减少[1]。

体内：PIM-1/HDAC-IN-2 (50 mg/kg，25 mg/kg，腹腔注射，连续 21 天) 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出良好的抗肿瘤效果和耐受性[1]。

IC50 & Target：PIM1 2.6 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Xin Y, et al. Rational Design of Novel Quinazolinone-Pyrrolodihydropyrrolone Analogs as PIM/HDAC Dual-Target Inhibitors for the Treatment of Acute Myelocytic Leukemia. J Med Chem. 2025 Jun 12;68(11):11062-11080.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。