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Keap1-Nrf2-IN-28 (SG16) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 抑制剂。 Keap1-Nrf2-IN-28 表现出抗氧化能力,诱导 Nrf2、HO-1、GCLM 和 Akr1c1 表达上调。 Keap1-Nrf2-IN-28 可减弱 APAP (HY-66005) 诱导的急性肝损伤。
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更新时间:2026/10/7 9:07:34关注度:1115
关键词标签:3075750-60-3
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MCE 国际站:Keap1-Nrf2-IN-28
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-172598
CAS:3075750-60-3
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产品活性:Keap1-Nrf2-IN-28 (SG16) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 抑制剂。 Keap1-Nrf2-IN-28 表现出抗氧化能力,诱导 Nrf2、HO-1、GCLM 和 Akr1c1 表达上调。 Keap1-Nrf2-IN-28 可减弱 APAP (HY-66005) 诱导的急性肝损伤。
生物活性:Keap1-Nrf2-IN-28 (SG16) 是一种口服有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-28 具有抗氧化作用,并诱导 Nrf2、HO-1、GCLM 和 Akr1c1 的上调。Keap1-Nrf2-IN-28 可减轻 APAP (HY-66005) 引起的急性肝损伤[1]。
体外:Keap1-Nrf2-IN-28 (Compound SG16) (10 µM,16 小时) 可诱导 AML12 细胞中 HO-1 表达显著增加 10.7 倍,表明其具有 Nrf2 诱导活性[1]。Keap1-Nrf2-IN-28 (0-10 µM,16 小时) 可上调 AML12 细胞中 HO-1、GCLM 和 Akr1c1 的 mRNA 表达以及 Nrf2、HO-1 和 GCLM 的蛋白表达[1]。
体内:Keap1-Nrf2-IN-28 (Compound SG16) (12.5 或 25 mg/kg,腹腔注射) 可保护小鼠免受 APAP (HY-66005) 诱发的急性肝损伤 (ALI)[1]。Keap1-Nrf2-IN-28 (25 mg/kg,腹腔注射) 对 Nrf2 基因敲除小鼠无肝脏保护作用[1]。Keap1-Nrf2-IN-28 (25 mg/kg,腹腔注射) 在 C57BL/6J 小鼠中表现出良好的生物相容性,且未检测到器官毒性[1]。
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参考文献:
[1]. Sang Y, et al. Fluorinated sulfonamide-flavonoid derivatives as novel Keap1-Nrf2 inhibitors: Potent induction of cytoprotective gene HO-1 in vivo. Eur J Med Chem. 2025 Jul 5;291:117650.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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