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COX-2-IN-55 (compound 1) 是一种口服有效的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,具有广谱的抗癌活性和较弱的 COX-2 抑制作用。COX-2-IN-55 可特异性抑制 SERCA2,增加 caspase-3 裂解和 DR5 水平,从而激活 GRP78,抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 发展。COX-2-IN-55 还可以下调血管生成标志物 VEGF-α 和 IL-8 的水平,抑制微血管的生成。
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更新时间:2026/10/7 9:07:21关注度:1119
关键词标签:2649115-80-8
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MCE 国际站:COX-2-IN-55
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-171992
CAS:2649115-80-8
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产品活性:COX-2-IN-55 (compound 1) 是一种口服有效的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,具有广谱的抗癌活性和较弱的 COX-2 抑制作用。COX-2-IN-55 可特异性抑制 SERCA2,增加 caspase-3 裂解和 DR5 水平,从而激活 GRP78,抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 发展。COX-2-IN-55 还可以下调血管生成标志物 VEGF-α 和 IL-8 的水平,抑制微血管的生成。
生物活性:COX-2-IN-55(化合物 1)是一种口服活性的塞来昔布 (HY-14398) 类似物,具有广谱抗癌活性,且对 COX-2 的抑制作用较弱。COX-2-IN-55 特异性抑制 SERCA2,增加 caspase-3 的裂解和 DR5 的水平,从而激活 GRP78 并抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的发展。COX-2-IN-55 还可以下调血管生成标志物 VEGF-α 和 IL-8 的水平,从而抑制微血管的形成[1]。
体外:COX-2-IN-55 (compound 1) 抑制 MDA-MB-231 细胞、MDA-MB-468 细胞、4T1 细胞、T47D 细胞和 MCF⁻⁷ 细胞的活力,EC50 分别为 14.99 µM,14.26 µM,11.23 µM,17.3 µM,和 25.02 µM[1]。
体内:COX-2-IN-55 (25 mg/kg/天,50 mg/kg/天;po;28 天) 在 MDA-MB-231 异种移植的 nu/nu 裸鼠模型中具有显著抗肿瘤特性,最高造成 85% 的肿瘤衰退[1]。100 mg/kg/天 COX-2-IN-55 剂量下,处理 48 天后对小鼠不产生显著的生化或组织学毒性[1]。
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参考文献:
[1]. Louie Stan, et al. Methods, compounds and compositions for the treatment of cancer by inhibiting notch-1 maturation. World Intellectual Property Organization, WO2021113605 A1. 2021-06-10.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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