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PRL-295

MCE 国际站：PRL-295

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-171035

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PRL-295 是一种针对 Keap1-Nrf2 相互作用的口服活性抑制剂。PRL-295 提高 Keap1 的热稳定性并破坏其与 Nrf2 的相互作用，从而激活 Nrf2 依赖的转录靶标 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1)。PRL-295 保护 Acetaminophen (HY-66005) 诱发的小鼠肝损伤。

生物活性：PRL-295 是一种口服活性抑制剂，靶向 Keap1-Nrf2 相互作用。PRL-295 可增加 Keap1 的热稳定性并破坏其与 Nrf2 的相互作用，从而激活 Nrf2 依赖性转录靶标 NAD(P)H：醌氧化还原酶 1 (NQO1)。PRL-295 可保护小鼠免受对乙酰氨基酚 (HY-66005) 引起的肝损伤[1]。

体外：PRL-295 在表达 Keap1-mCherry 的 U2OS 细胞裂解液 (15 µM, 1 h)、HL-60 细胞裂解液 (30 µM, 1 h) 和 HL-60 细胞 (10 µM, 3 h) 中增加 Keap1 的热稳定性[1]。 PRL-295 (50 µM, 1 h) 可破坏共表达 sfGFP-Nrf2 和 Keap1-mCherry 的单个 HeLa 细胞中的 Keap1-Nrf2 蛋白复合物[1]。 PRL-295 (大约 60 nM-10 µM, 48 h) 浓度依赖性地诱导 Hepa1c1c7 和 ARPE-19 细胞中的 Nrf2 靶标NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：PRL-295 (10-50 mg/kg，口服，4 次，每次间隔 24 h) 剂量依赖性地增加小鼠肝脏中 Keap1 的热稳定性并激活 Nrf2 转录靶标 NQO1[1]。 PRL-295 (25 mg/kg，口服，3 天) 对 Acetaminophen (HY-66005) 诱发的 C57/BL6 小鼠肝损伤起保护作用[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Dayalan Naidu S, et al. The isoquinoline PRL-295 increases the thermostability of Keap1 and disrupts its interaction with Nrf2. iScience. 2021 Dec 27, 25(1):103703.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。