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VEGFR-2/AKT-IN-2

MCE 国际站：VEGFR-2/AKT-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-169431

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 µM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT，上调 BAX 和 caspase-3，下调 Bcl-2，从而促进细胞凋亡 (Apoptosis)。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。

生物活性：VEGFR-2/AKT-IN-2 (化合物 5) 是一种 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对于 HepG2 细胞中的 VEGFR，IC50：0.061 µM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 可降低细胞中的总 AKT 和磷酸化 AKT，并上调 BAX 和 Caspase-3，下调 Bcl-2，从而促进细胞凋亡。VEGFR-2/AKT-IN-2 可导致细胞周期停滞在 S 期。VEGFR-2/AKT-IN-2 可抑制人肝肿瘤细胞的生长[1]。

体外：VEGFR-2/AKT-IN-2 具有与索拉非尼 (HY-10201) 相似的 VEGFR2 抑制活性，IC50 为 0.061 µM[1]。 VEGFR-2/AKT-IN-2 (0.39-100 µM, 48 h) 抑制 HepG-2 和 HuH⁻⁷ 细胞系生长，其 IC50 值分别为 0.75 和 3.43 µM[1]。 VEGFR-2/AKT-IN-2 (0.75 µM, 48 h) 减少 HepG-2 细胞中总的和磷酸化的 AKT[1]。 VEGFR-2/AKT-IN-2 (0.75 µM, 48 h) 促进细胞凋亡，增加早期和晚期凋亡细胞占比 (分别从0.39%增加到26.28%，从0.21%增加到18.87%)，上调 BAX 和 caspase-3，下调 Bcl-2[1]。 VEGFR-2/AKT-IN-2 (0.75 µM, 48 h) 阻止 HepG-2 细胞在 S 期的细胞周期进展[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：VEGFR2 0.061 µM (IC50) Bcl-2 Caspase 3

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参考文献：

[1]. Abusaif, et al. Exploring a novel thiazole derivatives hybrid with fluorinated-indenoquinoxaline as dual inhibitors targeting VEGFR2/AKT and apoptosis inducers against hepatocellular carcinoma with docking simulation. Bioorganic chemistry. 2024, 154, 108023.