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Anti-DM1 antibody(14E3) (Rabbit mAb)

MCE 国际站：HDACs/EZH2-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-169400

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：HDACs/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDACs/EZH2 抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%)，其中对 HDAC1 和 HDAC6 选择性抑制 (IC50分别为 0.23 µM 和 0.07 µM)。HDACs/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis) 能力。

生物活性：HDACs/EZH2-IN-1（化合物 22a）是一种 HDACs/EZH2 抑制剂（50 nM 时 EZH2 Y641N 抑制率为 98%），对 HDAC1 和 HDAC6 具有选择性抑制作用（IC50 分别为 0.23 µM 和 0.07 µM）。HDACs/EZH2-IN-1 对携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和各种急性髓系白血病细胞具有抗增殖作用。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡的能力[1]。

体外：HDACs/EZH2-IN-1 (5 µM, 48-120 h) 对携带 EZH2 Y641N 突变的 DLBCL 细胞 SU-DHL-6 具有强抗增殖效应，IC50 为 1.04 µM (48 h) 和 0.17 µM (120 h) [1]。 HDACs/EZH2-IN-1 (0.1-100 µM, 48 h) 可抑制 AML 细胞的生长，IC50分别为 1.39 µM (MV4-11)、2.45 µM (U937) 和 1.32 µM (OCI-AML3)[1]。 HDACs/EZH2-IN-1 (0.1-100 µM, 48 h) 可提高 HDAC1/2/3 的底物乙酰组蛋白 H3 (AC-HH3) 和 HDAC6 的底物乙酰-α-微管蛋白 (AC-α-tubulin) 的细胞内水平[1]。 HDACs/EZH2-IN-1 (2 µM, 48 h) 可诱导 MOLM13 细胞分化，增加两种髓系成熟标志物 CD11b 和 CD14 的表达[1]。 HDACs/EZH2-IN-1 (2-4 µM, 48 h) 诱导 MOLM13 细胞发生剂量依赖性凋亡[1]。 HDACs/EZH2-IN-1 (1-2 µM) 协同抗 AML 化合物 (阿糖胞苷 (HY-13605), 柔红霉素 (HY-13062A), 吉瑞替尼 (HY-12432)) 对 MOLM13 细胞发挥抗癌作用[1]。 HDACs/EZH2-IN-1 在人体和大鼠血浆中具有良好的代谢稳定性，其 T1/2 分别大于 180 min 和 138 min[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：HDAC1 0.23 µM (IC50) HDAC6 0.07 µM (IC50) HDAC4 >10 µM (IC50) HDAC11 >10 µM (IC50) EZH2 WT 0.84 nM (IC50) EZH2 Y641N 1.36 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Zhang J, et al. Discovery of epigenetic modulators targeting HDACs and EZH2 simultaneously for the treatment of hematological malignancies. Bioorganic chemistry, 2024, 153, 107964.