CB 3717

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品牌 $brandModel.Title
所属地区中国大陆
原产地北京-北京市
产品摘要
官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cb-3717.html
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂，可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合（Ki = 4.9 nM）。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶（Ki=23 nM）。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中，CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降，dUMP 水平显著升高，表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用，表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。

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更新时间：2026/10/7 9:06:42关注度：1104

关键词标签：76849-19-9

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产品详情

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hAChE-IN-10

MCE 国际站：CB 3717

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16638

CAS：76849-19-9

Synonyms：PDDF

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂，可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合（Ki = 4.9 nM）。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶（Ki=23 nM）。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中，CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降，dUMP 水平显著升高，表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用，表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。

生物活性：CB 3717 是人类胸苷酸合成酶的强效抑制剂，可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合（Ki = 4.9 X 10(-9) M）。它还可与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶（Ki = 2.3 X 10(-8) M）。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中，CB 3717 治疗导致细胞 dTTP 水平显著降低，dUMP 水平显著升高，表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用，表明胸苷酸合成酶在存在该化合物的情况下成为限速剂。超过 8 小时的胸苷补充会导致严重的细胞毒性，强调了 CB 3717 处理的细胞中核苷酸拯救策略的关键时机[1]。

参考文献：

[1]. Biochemical effects of a quinazoline inhibitor of thymidylate synthetase, N-(4-(N-(( 2-amino-4-hydroxy-6-quinazolinyl)methyl)prop-2-ynylamino) benzoyl)-L-glutamic acid (CB3717), on human lymphoblastoid cells

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。