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JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 是 FLT3 和 JAK2 的双抑制剂,其对 JAK2、FLT3 和JAK3 的 IC50 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导凋亡,具有抗癌活性。
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更新时间:2026/10/7 9:06:03关注度:1129
关键词标签:3038183-53-5
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MCE 国际站:JAK2/FLT3-IN-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
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CAS:3038183-53-5
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产品活性:JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 是 FLT3 和 JAK2 的双抑制剂,其对 JAK2、FLT3 和JAK3 的 IC50 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导凋亡,具有抗癌活性。
生物活性:JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 是一种双重 FLT3 和 JAK2 抑制剂,对 JAK2、FLT3 和 JAK3 的 IC50 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性[1]。
体外:JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 对多种癌细胞系表现出抗增殖活性,比如, HEL (IC50= 1.1 µM)、MV4-11 (IC50 = 9.43 nM)、RPMI-8226 (IC50 = 0.793 µM)、NCI-H929 (IC50 = 0.743 µM)、Ba/F3-FLT3-ITD-D835Y (IC50 = 0.099 µM) 和 Ba/F3-FLT3-ITD-F691L (IC50 = 0.042 µM) 细胞系具有强效的抗增殖活性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 在大鼠体内表现出中等程度的吸收 (Tmax = 5.33小时),其峰浓度为 38.7 ng/mL,AUC 为522 ng·h/mL,口服生物利用度为 25.2%[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
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参考文献:
[1]. Sicong Xu, et al. 2-Aminopyrimidine derivatives as selective dual inhibitors of JAK2 and FLT3 for the treatment of acute myeloid leukemia. Bioorg Chem. 2023 May:134:106442.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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