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JAK3 covalent inhibitor-2

MCE 国际站：JAK3 covalent inhibitor-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-161354

CAS：2664050-97⁻⁷

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC50=7.2 nM)，具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。

生物活性：JAK3共价抑制剂-2（化合物J1b）是一种选择性、口服有效的JAK3抑制剂（IC50=7.2 nM），具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度[1]。

体外：细胞毒性试验：JAK3 covalent inhibitor-2 对 HEK293, LO2, 软骨细胞和 RAW264.7 的细胞毒性较低，IC50 (72 h) 分别为 86.82 µM (HEK293), 61.79 µM (LO2), >32 µM (软骨细胞)和 >32 µM (RAW264.7)[1]。代谢稳定性研究：JAK3 covalent inhibitor-2 (100 mM; 90 min) 在人和大鼠肝微粒体的 t1/2 分别是 13.1 min 和 43.9 min 。清除率分别为 132.5 mL/min/kg 和 132.5 mL/min/kg [1]。 JAK3 covalent inhibitor-2 (0.125-8 µM; 48 h) 呈剂量依赖性诱导 T 淋巴细胞凋亡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：抗炎活性：JAK3 covalent inhibitor-2 (30 mg/kg; p.o.; 单剂量) 在 Carrageenan (HY-125474) 诱导的 ICR 小鼠足部水肿模型中，抑制水肿部位的厚度增加[1]。毒性实验: JAK3 covalent inhibitor-2 (2 g/kg, p.o.; 单剂量) 肝脏和肾脏似乎与正常小鼠相似,没有观察到体重损失或其他不良反应[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Hualiang Y et al. Design and synthesis of highly selective Janus kinase 3 covalent inhibitors for the treatment of rheumatoid arthritis ARCH PHARM. 2024 Feb e2300753

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。