参考价	￥咨询
型号

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CARM1-IN-4

MCE 国际站：CARM1-IN-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-161334

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂，对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性，防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡，并显示出抗肿瘤活性。

生物活性：CARM1-IN-4（化合物 11f）是一种有效的 CARM1 抑制剂，对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系表现出显著的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性并阻止下游蛋白质的甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡并表现出抗肿瘤活性[1]。

体外：CARM1-IN-4 (compound 11f) 在 HCT116 细胞系中表现出显着的抗增殖活性 (IC50=3.13 µM)[1]。 CARM1-IN-4 (0.625-5 µM；72 小时) 在 HCT116 细胞中引起剂量依赖性细胞凋亡[1]。 CARM1-IN-4 (0.625-10 µM; 48小时) 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性，影响细胞环境中 CARM1 底物的不对称去甲基化水平[1]。 CARM1-IN-4 表现出相对较高的线粒体稳定性，在小鼠线粒体中的半衰期较长 (T1/2=217 分钟)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：CARM1-IN-4 (compound 11f；10、25 mg/kg/天；腹腔注射；持续 12 天) 对皮下 HCT116 异种移植物的 BALB/c 裸鼠显示出明显的肿瘤抑制作用[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Chenyu Liu, et al. Structure-based discovery of potent CARM1 inhibitors for colorectal cancer therapy. Eur J Med Chem. 2024 Mar 4:269:116288.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。