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5-Fluoro PB-22 N-(4-fluoropentyl) isomer

MCE 国际站：PD-1/PD-L1-IN-54

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-159892

CAS：1393644-68-2

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD: PD-1, 55.8 µM; PD-L1, 46.4 µM; IC50: 88.6 µM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，且通过激活 CD8+ T 细胞，上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis)。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。

生物活性：PD-1/PD-L1-IN-54（化合物 6）是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂（KD：PD-1，55.8 µM；PD-L1，46.4 µM；IC50：88.6 µM）。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，并通过激活 CD8+ T 细胞、上调 PD-1 表达和增加 IFN-γ 和 IL-2 的分泌表现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进细胞凋亡。PD-1/PD-L1-IN-54 还通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫[1]。

体外：PD-1/PD-L1-IN-54 (15-60 µM, 48 h) 可促进 CD8+ T 细胞的增殖并抑制肿瘤细胞 (LLC 和 MC38) 的生长[1]。 PD-1/PD-L1-IN-54 (15-60 µM, 48 h) 促进共培养系统中 CD8+ T 细胞分泌免疫细胞因子(IFN-γ 和 IL-2)，并促进肿瘤细胞 (LLC 和 MC38) 的凋亡[1]。 PD-1/PD-L1-IN-54 (15-60 µM, 48 h) 促进与 LLC 或 MC38 细胞共培养的 CD8+ T 细胞中 PD-1 表达[1]。 PD-1/PD-L1-IN-54 (15-60 µM, 48 h) 调节 PD-1/PD-L1 相互作用的下游通路 (PI3K/Akt)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：IL-2 PI3K Akt

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参考文献：

[1]. Kuang QX, et al. New benzophenone analogs from Nigrospora sphaerica and their inhibitory activity against PD-1/PD-L1 interactions. Bioorganic chemistry, 2024, 153, 107899.