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COX-2-IN-31 (compound 7b) 是一种具有口服活性的COX/5-LOX 双重抑制剂,IC50 分别为 60 nM (COX-2),0.9 μM (5-LOX)。COX-2-IN-31 还抑制跨膜蛋白 hCA IX (Ki=48.9 nM) 和 hCA XII(Ki=5.8 nM) 的酶活性。COX-2-IN-31 具有镇痛、抗炎活性。
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更新时间:2026/10/7 9:05:24关注度:1092
关键词标签:COX-2-IN-31
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MCE 国际站:COX-2-IN-31
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-149270
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产品活性:COX-2-IN-31 (compound 7b) 是一种具有口服活性的COX/5-LOX 双重抑制剂,IC50 分别为 60 nM (COX-2),0.9 µM (5-LOX)。COX-2-IN-31 还抑制跨膜蛋白 hCA IX (Ki=48.9 nM) 和 hCA XII(Ki=5.8 nM) 的酶活性。COX-2-IN-31 具有镇痛、抗炎活性。
生物活性:COX-2-IN-31(化合物 7b)是一种口服活性的 COX-2(IC50=60 nM)和 5-LOX(IC50=1.9 µM)的双重抑制剂。COX-2-IN-31 还抑制跨膜 hCA IX(Ki=48.9 nM)和 hCA XII(Ki=5.8 nM)活性。COX-2-IN-31 具有抗炎和镇痛作用[1]。
体外:在碳酸酐酶抑制试验中,COX-2-IN-31 (compound 7b) 有效抑制 hCA IX 和 XII,Ki 值在纳摩尔范围内 (48.9 nM 和 5.8 nM)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:COX-2-IN-31 (compound 7b) (10 mg/kg; 口服; 单剂量) 表现出镇痛活性,同时显着减少小鼠的扭动次数[1]。 COX-2-IN-31 (10 mg/kg; 口服; 单次剂量) 在 Carrageenan (HY-125474) 诱导的大鼠爪水肿试验中导致爪高度显着降低[1]。 COX-2-IN-31 (10 mg/kg; 口服; 单剂量) 在雄性白化病大鼠的胃组织中表现出安全性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
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参考文献:
[1]. Ragab MA, et al. 4-(5-Amino-pyrazol-1-yl) benzene sulfonamide derivatives as novel multi-target anti-inflammatory agents endowed with inhibitory activity against COX-2, 5-LOX and carbonic anhydrase: Design, synthesis, and biological assessments. Eur J Med Chem. 2023 Mar 15; 250:115180.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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