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Eltrombopag-d3

MCE 国际站：Eltrombopag-d3

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-W713365

CAS：1133710-20-9

Synonyms：SB-497115-d3

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产品活性：Eltrombopag-d3 (SB-497115-d3) 是氘代标记的 Eltrombopag. Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：艾曲波帕-d3 (SB-497115-d3) 是氘标记的艾曲波帕。艾曲波帕 (SB-497115) 是一种口服的血小板生成素受体非肽激动剂。艾曲波帕具有血小板生成活性，已用于研究慢性免疫性血小板减少症引起的低血小板计数。艾曲波帕也可用于心血管研究。艾曲波帕对耐多药金黄色葡萄球菌也具有很强的抑制作用。艾曲波帕还能诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡[1][2][3][4][5]。

体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。

热销产品：Mitotane | DMAT | Retapamulin | Synta66 | Benfluorex (hydrochloride) | Schisantherin A | Pretomanid | DTE | Paroxetine | Neophytadiene

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参考文献：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
[2]. Erickson-Miller CL, et al. Preclinical activity of eltrombopag (SB-497115), an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist. Stem Cells. 2009 Feb;27(2):424-30.
[3]. Erickson-Miller CL, et al. Discovery and characterization of a selective, nonpeptidyl thrombopoietin receptor agonist. Exp Hematol. 2005 Jan;33(1):85-93.
[4]. Lee H, et al. Repurposing Eltrombopag for Multidrug Resistant Staphylococcus aureus Infections. Antibiotics (Basel). 2021 Nov 9;10(11):1372.
[5]. Juan Zhu, et al. Identification of Eltrombopag as a Repurposing Drug Against Staphylococcus epidermidis and its Biofilms. Curr Microbiol. 2021 Feb 21.
[6]. Kurokawa T, et al. The Eltrombopag antitumor effect on hepatocellular carcinoma. Int J Oncol. 2015 Nov;47(5):1696⁻⁷02.