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Vismodegib-d4

MCE 国际站：Vismodegib-d4

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-W705354

CAS：1450990-33-6

中文名称：维莫德吉-d4

Synonyms：维莫德吉-d4)

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产品活性：Vismodegib-d4 是氘代标记的 Vismodegib。Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂，IC50 值为 3 nM；还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 µM 和 1.4 µM。

生物活性：Vismodegib-d4 是氘标记的 Vismodegib。Vismodegib (GDC-0449) 是一种口服的 Hedgehog 通路抑制剂，IC50 为 3 nM。Vismodegib 还抑制 P-gp、ABCG2，IC50 值分别为 3.0 µM 和 1.4 µM[1][2]。

参考文献：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
[2]. Tian F, et al. The hedgehog pathway inhibitor GDC-0449 alters intracellular Ca2+ homeostasis and inhibits cell growth in NSC 119875-resistant lung cancer cells. Anticancer Res. 2012, 32(1), 89-94.
[3]. Zhang Y, et al. Hedgehog pathway inhibitor HhAntag691 is a potent inhibitor of ABCG2/BCRP and ABCB1/Pgp. Neoplasia. 2009, 11(1), 96-101.
[4]. Elhenawy AA, et al. Possible antifibrotic effect of GDC-0449 (Vismodegib), a hedgehog-pathway inhibitor, in mice model of Schistosoma-induced liver fibrosis. Parasitol Int. 2017 Oct;66(5):545-554.
[5]. Scales SJ, et al. Mechanisms of Hedgehog pathway activation in cancer and implications for therapy. Trends Pharmacol Sci. 2009, 30(6), 303-312.
[6]. Wong H, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of vismodegib in preclinical models of mutational and ligand-dependent Hedgehog pathway activation. Clin Cancer Res. 2011, 17(14), 4682-4692.
[7]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer´s disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。