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Amlodipine-d9

MCE 国际站：Amlodipine-d9 maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0317AS1

中文名称：马来酸氨氯地平-d9；氨氯地平马来酸盐-d9

Synonyms：马来酸氨氯地平-d9

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Amlodipine-d9 maleate 是氘代标记的 Amlodipine maleate (HY-B0317A)。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent)。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道，从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。

生物活性：马来酸氨氯地平-d9 是氘代标记的马来酸氨氯地平 (HY-B0317A)。马来酸氨氯地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可作为口服抗心绞痛药。马来酸氨氯地平阻断电压依赖性 L 型钙通道，从而抑制钙的初始内流。马来酸氨氯地平可用于高血压和癌症的研究[1][2][3]。

体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：马来酸氨氯地平（5 mg/kg/天；皮下注射，持续 2 周）可显著降低 VSMC ATP2B1 KO 小鼠的收缩压 (SBP)[5]。马来酸氨氯地平（10 mg/kg；腹腔注射，每日一次，持续 20 天）可显著抑制肿瘤生长，延长 A431 荷瘤小鼠的生存期[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
[2]. Yoshida J, et, al. Antitumor effects of amlodipine, a Ca2+ channel blocker, on human epidermoid carcinoma A431 cells in vitro and in vivo. Eur J Pharmacol. 2004 May 25;492(2-3):103-12.
[3]. Okuyama Y, et, al. The effects of anti-hypertensive drugs and the mechanism of hypertension in vascular smooth muscle cell-specific ATP2B1 knockout mice. Hypertens Res. 2018 Feb;41(2):80-87.
[4]. Kishen G. Bulsara, et al. Amlodipine.
[5]. Haria M, et al. Amlodipine. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in cardiovascular disease [published correction appears in Drugs 1995 Nov;50(5):896]. Drugs. 1995;50(3):560-586.