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Mifepristone-d6

MCE 国际站：Mifepristone-d6

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13683S2

CAS：1228097-18-4

中文名称：米非司酮-d6；美服培酮-d6

Synonyms：米非司酮-d6; RU486-d6; RU 38486-d6

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mifepristone-d6 是氘代标记的 Mifepristone (HY-13683)。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。

生物活性：米非司酮-d6 是氘代标记的米非司酮 (HY-13683)。米非司酮 (RU486) 是一种孕酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外试验中 IC50 分别为 0.2 nM 和 2.6 nM[1]。

体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：宫颈肿瘤异种移植模型单独用NSC 119875治疗，与对照组相比，肿瘤生长受到抑制。然而，肿瘤重量减轻更为显著（p[3]。成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠接受 4 天的暴饮暴食样 EtOH 给药方案（每 8 小时 3 至 5 g/kg/ig，旨在产生峰值血液 EtOH 水平 (BEL)，动物接受皮下注射米非司酮（花生油中 20 或 40 mg/kg）。虽然米非司酮不会显著改变未接受 EtOH 治疗的动物的行为，但用米非司酮（40 mg/kg）预先处理可显著降低 EtOH 戒断的严重程度。饮食和药物之间存在显著的相互作用，F(5,55) = 3.92，接受载体或 20 mg/kg 米非司酮的动物表现出比接受相同药物治疗的未接受 EtOH 治疗的动物更多的 EtOH 戒断迹象。重要的是，用 40 mg/kg 米非司酮治疗可显着降低 EtOH 戒断的严重程度，且呈剂量依赖性[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
[2]. Jurado R, et al. NSC 119875 cytotoxicity is increased by mifepristone in cervical carcinoma: an in vitro and in vivo study. Oncol Rep. 2009 Nov;22(5):1237-45.
[3]. Sharrett-Field L, et al. Mifepristone Pretreatment Reduces Ethanol Withdrawal Severity In Vivo. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Aug;37(8):1417-23.
[4]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32.
[5]. Yuehua You, et al. Progesterone Promotes Endothelial Nitric Oxide Synthase Expression Through Enhancing Nuclear Progesterone receptor-SP1 Formation. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2020 Jul 3.