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Dutasteride-13C,15N,d

MCE 国际站：Dutasteride-13C,15N,d

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13613S2

中文名称：度他雄胺-13C,15N,d

Synonyms：度他雄胺-13C,15N,d; GG 745-13C,15N,d; GI 198745-13C,15N,d

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dutasteride-13C,15N,d 是 15N 和氘代标记的 Dutasteride (HY-13613)。Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂，还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。

生物活性：度他雄胺-13C,15N,d 是 15N 和氘代标记的度他雄胺 (HY-13613)。度他雄胺 (GG745) 是两种 5α-还原酶同工酶的强效抑制剂。度他雄胺可能对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应，因为它的结构与 DHT 相似[1]。

体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GG745的终末半衰期约为240小时，单剂量>10毫克降低DHT水平的效果显著优于单剂量5毫克非那雄胺[4]。在接受安慰剂治疗且未患前列腺癌的男性中，24个月时PSA中位数增加8.3%，而接受度他雄胺治疗的患者中PSA中位数增加-59.5%，使用双倍值来校正度他雄胺治疗[5]。毒性：度他雄胺可能会影响男性生育能力和类固醇激素动态。因此，进行了一项为期21天的生殖研究，以确定度他雄胺（10、32和100µg/L）对鱼类生殖的影响。接触度他雄胺会显著降低鱼的繁殖力，并影响雄性和雌性生殖内分泌功能的多个方面[6]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
[2]. Lazier CB, et al. Dutasteride, the dual 5alpha-reductase inhibitor, inhibits androgen action and promotes cell death in the LNCaP prostate cancer cell line. Prostate. 2004 Feb 1;58(2):130-44.
[3]. Biancolella M, et al. Effects of dutasteride on the expression of genes related to androgen metabolism and related pathway in human prostate cancer cell lines. Invest New Drugs. 2007 Oct;25(5):491⁻⁷.
[4]. Bramson HN, et al. Unique preclinical characteristics of GG745, a potent dual inhibitor of 5AR. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Sep;282(3):1496-502.
[5]. Andriole GL, et al. Clinical usefulness of serum prostate specific antigen for the detection of prostate cancer is preserved in men receiving the dual 5alpha-reductase inhibitor dutasteride. J Urol. 2006 May;175(5):1657-62.
[6]. Margiotta-Casaluci L, et al. Mode of action of human pharmaceuticals in fish: the effects of the 5-alpha-reductase inhibitor, dutasteride, on reproduction as a case study. Aquat Toxicol. 2013 Mar 15;128-129:113-23.