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JNJ-1250132

MCE 国际站：JNJ-1250132

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-123163

CAS：240805-96-3

Synonyms：RWJ-66826; RTI-6617-003

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产品活性：JNJ-1250132 (RWJ-66826) 是一种口服有效的类固醇孕酮受体 (PR) 拮抗剂，其 IC50 为 1.3 nM。JNJ-1250132 可在体外抑制受体与 DNA 的结合。 JNJ-1250132 是一种强效的竞争性抑制剂，可与人类糖皮质激素受体 (GR) (IC50=0.50 nM) 和大鼠雄激素受体 (AR) (IC50=5.6 nM) 结合，并且是与人类雌激素受体 (ER) (IC50 >3000 nM) 结合的弱抑制剂。

生物活性：JNJ-1250132 (RWJ-66826) 是一种口服有效的强效类固醇孕酮受体 (PR) 拮抗剂，IC50 为 1.3 nM。JNJ-1250132 可在体外抑制受体与 DNA 的结合。JNJ-1250132 是一种强效的竞争性抑制剂，可与人类糖皮质激素受体 (GR) (IC50=0.50 nM) 和大鼠雄激素受体 (AR) (IC50=5.6 nM) 结合，并且是与人类雌激素受体 (ER) (IC50 >3000 nM) 结合的弱抑制剂[1]。

体外：JNJ-1250132 和 Mifepristone (HY-13683) 可抑制 R5020 (HY-119384) 刺激的细胞增殖，具有相似的半最大抑制浓度 (IC50 分别为 0.19 nM 和 0.17 nM)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：JNJ-1250132 (10 mg/kg，口服，七天)可抑制 Dexamethasone (HY-14648) 诱导的退化[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

热销产品：Estrone sulfate (sodium) | Rhodamine Phalloidin | Methylprednisolone | Fumonisin B1 | NCT-503 | Brusatol | Sodium dichloroacetate | Thymidine | Alirocumab | VD2-d3

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参考文献：

[1]. Allan GF, et al. Molecular properties and preclinical pharmacology of JNJ-1250132, a steroidal progesterone receptor modulator that inhibits binding of the receptor to DNA in vitro. Steroids. 2006 Jul;71(7):578-84.